第二节药物稳定性的化学 动力学基础 反应级数 癱研究药物降解的速率,首先遇到的问题是浓度 对反应速率的影响。 反应级数是用来阐明反应物浓度与反应速率之 间的关系。 嫌反应级数有零级、一级、伪一级及二级反应; 此外还有分数级反应。 嫌在药物制剂的各类降解反应中,尽管有些药物 的降解反应机制十分复杂,但多数药物及其制 剂可按零级、一级、伪一级反应处理
第二节 药物稳定性的化学 动力学基础 一、反应级数 研究药物降解的速率,首先遇到的问题是浓度 对反应速率的影响。 反应级数是用来阐明反应物浓度与反应速率之 间的关系。 反应级数有零级、一级、伪一级及二级反应; 此外还有分数级反应。 在药物制剂的各类降解反应中,尽管有些药物 的降解反应机制十分复杂,但多数药物及其制 剂可按零级、一级、伪一级反应处理
降解速度与浓度的关系: dc/dt=kcn dC/dt为降解速度;k反应速度常 数;C一反应物的浓度;n-反应级 数;n=0为零级反应;n=1为一级反 应;n=2为二级反应,以此类推
降解速度与浓度的关系: dC/dt为降解速度;k—反应速度常 数;C—反应物的浓度;n—反应级 数; n=0为零级反应; n=1为一级反 应; n=2为二级反应,以此类推。 - dC/dt=kCn
(一)零级反应 零级反应速度与反应物浓度无关,而受其 它因素如反应物的溶解度,或某些光化反 应中光的照度等影响。 零级反应的微分速率方程为 dc/dt=k积分!:C=Co-kat 式中,Ct=0时反应物浓度;C时反应物的 浓度;k零级速率常数,单位为 mol., C与 t呈线性关系,直线的斜率为k,截距为Co 复方磺胺液体制剂的颜色消退符合零级反 应动力学
(一)零级反应 零级反应速度与反应物浓度无关,而受其 它因素如反应物的溶解度,或某些光化反 应中光的照度等影响。 零级反应的微分速率方程为: - dC/dt=k0 积分嘚:C=C0 -k0 t 式中,Co—t=0时反应物浓度;C—t时反应物的 浓度;ko—零级速率常数,单位为mol.L-1 s。C与 t呈线性关系,直线的斜率为- ko,截距为Co。 复方磺胺液体制剂的颜色消退符合零级反 应动力学
二)一级反应 级反应速率与反应物浓度的一次方成正 比 其速率方程为:dC/dt=kC 积分式为:lgC=-k2303+gC 式中,k—一级速率常数,其量纲为[时 间},单位为S1(或min,h,d1等)。以 lgC与t作图呈直线,直线的斜率为k2303 ,截距为lgC
(二)一级反应 一级反应速率与反应物浓度的一次方成正 比。 其速率方程为: - dC/dt= kC 积分式为 : lgC= −kt/2.303+ lgCo 式中,k——一级速率常数,其量纲为[时 间] -1,单位为S -1(或min-1 ,h-1 ,d-1等)。以 lgC与t作图呈直线,直线的斜率为-k/2.303 ,截距为lgCo
通常将反应物消耗一半所需的时间为半衰期 ( half life),记作tn,恒温时,t2与反应物 浓度无关。 t1a=0.693/k 癱对于药物降解,常用降解10%所需的时间, 称十分之一衰期,记作tng,恒温时,t也 与反应物浓度无关。 t0=0.1054k
通常将反应物消耗一半所需的时间为半衰期 (half life),记作t 1/2,恒温时,t 1/2与反应物 浓度无关。 t1/2 = 0.693/k 对于药物降解,常用降解10%所需的时间, 称十分之一衰期,记作t 0.9,恒温时,t 0.9也 与反应物浓度无关。 t0.9 = 0.1054/k