Gs在受体与环化酶之间,起信号传递者的作用。 °Gs上结合GTP-GDP循环,在激活-灭活环化酶中起 关键作用。 GTP类似物 GMP-P(NH2)P,它可与Gs结合,但不 能被水解 使a亚基始终结合于环化酶,将其“锁定”在活化 状态 鸟苷酰(β,Y-亚 鸟嘌呤一核糖O-PO-PNH2PQ氨基)三磷酸
• Gs在受体与环化酶之间，起信号传递者的作用。 •Gs上结合GTP-GDP循环，在激活-灭活环化酶中起 关键作用。 •GTP类似物GMP-P(NH2 )P，它可与Gs结合，但不 能被水解 •使α亚基始终结合于环化酶，将其“锁定”在活化 状态
NH2 NH2-C-C N CH CH2-0-P O H a亚基有 OHOH 烟酰胺腺嘌呤磷酚OHOH 个ADP核 二核苷酸(NAD) 糖基化的修 霍乱毒素是由霍乱杆菌产 饰部位 生的肽,引起严重腹泻 脱水死亡。 O NHz-C-C=C-c∠ 霍乱毒素有ADP核糖转移 h ch 霍乱毒素 酶活性。 a亚基被不可 NH2 烟酰胺 逆修饰,丧失 CH GTP酶活 CH2-0-P-0-P-0 CCH2/o OH OH OHOH ADP核糖基化Gsa亚基 图4.2细菌毒素催化从NAD转移ADP-核糖基团到Gs蛋白a亚基(据J. Darnell等)
霍乱毒素是由霍乱杆菌产 生的肽，引起严重腹泻， 脱水死亡。 霍乱毒素有ADP -核糖转移 酶活性。 α亚基被不可 逆修饰，丧失 GTP酶活 α亚基有一 个ADP-核 糖基化的修 饰部位
细胞外 环化膜 质膜 胞质 团8到 配体信号 配体结合改变受体构象, 暴露出G8蛋白结合位点 配体受体复合物在脂双层中的扩散并与G蛋白 形成复合物,使之发生cTP-CD交换而活化 cTP取代GDP后导致a亚单位与亚单位 解聚,暴算出腺苷酸环化薄结合位点 详数
v…,口解合 cHYPre a亚单位结合并活化腺苷酸环化酶, 细胞内cAMP含量增加 LATP CAMP a亚单位水解CT后回到初始构象, 与回亚单位聚合 a、阝、v复合物 腺苷酸环化酶的激活可重复进行直至 配体解高,膜受体恢复初始构象 差染 图7-11G蛋白偶联型受体G蛋白-腺苷酸环化酶信号转导途径示意
G蛩白介导的主要傖号转导途径 cAMP蛋白激酶A(PKA)途径 Ca2+依赖性蛋白激酶途径 Ca2+-磷脂依赖性蛋白激酶途径 Ca2+钙调蛋白(CaM)依赖性蛋白激酶途径 cGMP蛋白激酶G(PKG)途径
G蛋白介导的主要信号转导途径 • cAMP-蛋白激酶A（PKA）途径 • Ca2+ -依赖性蛋白激酶途径 – Ca2+ -磷脂依赖性蛋白激酶途径 – Ca2+ -钙调蛋白（CaM）依赖性蛋白激酶途径 • cGMP-蛋白激酶G（PKG）途径