细胞膜钙离子通道 受体控制的通道 电压依赖的通道 L型 T型 N型 P型 电导(Gs): 25 1220 10~12 激活电压: 高 低 高 中高 组织分布: 见于各种 多种可兴 神经细胞 某些中枢 兴奋细胞 奋性细胞 突触 神经细胞 功 能 兴奋收缩 参与心脏 参与神经 兴奋分泌 自律性 介质释放 偶 联 神经内分 泌细胞的 自发活动 拮抗剂: 二氢吡啶Octarol w-Conotoxans FTX 维拉帕米 Flunari-zine (蜘妹毒) 地尔硫章 (非选择性)
C+ 地 中 细胞外侧 2 01 S-S 细胞内侧 B 图21-1 钙通道各亚单位位置示意图 ®.磷酸化部位中糖基化部位
细胞外侧 细胞内侧
钙通道亚单位的分子结构 IV DHP 外 PAA 内 (DHP) COOH 二氢吡啶类药物结合位点 苯烷胺类药物结合位点
I II III IV 6 DHP PAA (DHP) 苯烷胺类药物结合位点 二氢吡啶类药物结合位点 钙通道α亚单位的分子结构
*Classifications of the drugs 世界卫生组织WHO)的分类 一、选择性Ca2+拮抗药 作用于L-型Ca+通道 1、苯烷胺类:维拉帕米verapamil等 2、二 氢吡啶类:硝苯地平nifedipine等 3、苯硫卓类:地尔硫卓Diltiazem 二、非选择性Ca2+拮抗药 1、二苯哌嗪类:桂利嗪、氟桂利嗪等 2、普尼拉明类:普尼拉明等 3、其它类:哌克昔林等
☆ Classifications of the drugs 世界卫生组织(WHO)的分类 一、选择性Ca2+拮抗药 作用于L-型Ca2+通道 1、苯烷胺类:维拉帕米 verapamil 等 2、二氢吡啶类:硝苯地平 nifedipine 等 3、苯硫卓类:地尔硫卓 Diltiazem 二、非选择性Ca2+拮抗药 1、二苯哌嗪类:桂利嗪、氟桂利嗪等 2、普尼拉明类:普尼拉明等 3、其它类:哌克昔林等
第2节Actions and clinical uses pharmacological actions 对心肌的作用 对血管的作用 对其它平滑肌的作用 改善组织血流 其它作用
第2节 Actions and clinical uses pharmacological actions 对心肌的作用 对血管的作用 对其它平滑肌的作用 改善组织血流 其它作用