第四十一章 氨基糖苷类抗生素 (aminoglycosides)
第四十一章 氨基糖苷类抗生素 (aminoglycosides)
链霉素 卡那霉素 妥布霉素 一 链霉菌 阿米卡星 大观霉素 半合成： 地贝卡星 天然：〈新霉素 奈替米星 庆大霉素 依替米星 西索米星 一小单孢菌 小诺霉素 阿司米星
天然： 链霉素 卡那霉素 妥布霉素 －链霉菌 大观霉素 新霉素 庆大霉素 西索米星 －小单孢菌 小诺霉素 阿司米星 半合成： 阿米卡星 地贝卡星 奈替米星 依替米星
氨基糖苷类的共性 【抗菌作用】 杀菌速率和杀菌时程呈浓度依赖性 1.杀菌剂 PAE时间较长 初次接触效应 2.抗菌谱 对需氧革兰阴性杆菌有强大抗菌活性 对革兰阴性球菌作用较差 对肠球菌和厌氧菌不敏感
一、氨基糖苷类的共性 【抗菌作用】 1. 杀菌剂 2. 抗菌谱 杀菌速率和杀菌时程呈浓度依赖性 PAE时间较长 初次接触效应 对需氧革兰阴性杆菌有强大抗菌活性 对革兰阴性球菌作用较差 对肠球菌和厌氧菌不敏感
1-RNA1 L23工mRNA 肽链合成的终止和释放 ① ③ 309 70S始动复合物的形成 505 2-tRNA -tRNA3 ②A 抑制70S始动复 移位 移位酶 ② 肽鲢形成 合物的形成 个9 肽酰基转移胸 合成的肽链不能释放 核糖体循环利用受阻 肽链的延伸阶段 合成异常的、无功能 的蛋白质 氨基糖苷类作用机制
氨基糖苷类作用机制 合成异常的、无功能 的蛋白质 抑制70S始动复 合物的形成 合成的肽链不能释放 核糖体循环利用受阻
【体内过程】 1.肌内注射 2.肾皮层和内耳内淋巴液及外淋巴液浓度高 3.通过胎盘屏障进入胎儿血浆和羊水 4.不能通过血脑屏障 5.原形经肾脏排出
【体内过程】 1. 肌内注射 2. 肾皮层和内耳内淋巴液及外淋巴液浓度高 3. 通过胎盘屏障进入胎儿血浆和羊水 4. 不能通过血脑屏障 5. 原形经肾脏排出