(二)非微粒体酶系 口存在于肝、血浆、胎盘、肾、肠粘膜及其组织。 ▣通常凡结构类似于体内内源性物质、脂溶性小、 水溶性较大的药物由这组酶系代谢
(二)非微粒体酶系 □ 存在于肝、血浆、胎盘、肾、肠粘膜及其组织。 □ 通常凡结构类似于体内内源性物质、脂溶性小、 水溶性较大的药物由这组酶系代谢
二、药物代谢的部位 代谢最重要器官为肝脏,其次是胃肠道。 有些代谢反应也可在血浆、肺、皮肤、 肾、鼻粘膜、脑和其它组织进行。 常见的药物代谢酶系: 混合功能氧化酶系、葡萄糖醛酸转移酶、 醇脱氢酶、单胺氧化酶、羧酸酯酶和酰 胺酶、各种功能基的转移酶
二、药物代谢的部位 代谢最重要器官为肝脏,其次是胃肠道。 有些代谢反应也可在血浆、肺、皮肤、 肾、鼻粘膜、脑和其它组织进行。 常见的药物代谢酶系: 混合功能氧化酶系、葡萄糖醛酸转移酶、 醇脱氢酶、单胺氧化酶、羧酸酯酶和酰 胺酶、各种功能基的转移酶
三、首过效应与肝提取率 药物在肝中减少的比例可用肝提取率描述: ER CA Cv CA CA:进入肝的药浓;Cy:流出肝的药浓 ER:01 ER高的药物,受肝血流量影响大ER 低的药物,则受血浆蛋白结合率影响大
三、首过效应与肝提取率 药物在肝中减少的比例可用肝提取率描述: ER C A CV C A C A:进入肝的药浓;C V:流出肝的药浓 ER:0~1 ER 高的药物,受肝血流量影响大;ER 低的药物,则受血浆蛋白结合率影响大
肝清除率C):指单位时间内有多少体积 血浆中所含药物被肝脏清除掉。 单位:ml/min或L/h。 Clh d&/d世 Q(CA Cy) O R C CA Q:肝血流量
肝清除率(C lh):指单位时间内有多少体积 血浆中所含药物被肝脏清除掉。 单位:ml/min或L/h。 Clh dX /dt Q(CA CV ) Q ER C CA Q:肝血流量
第三节药物代谢反应的类型 药物代谢反应通常分为两大类: 口第一相反应包括氧化、还原和水解反应 代谢 脂溶性药物 生成极性基团 口第二相反应即结合反应 极性基团十体内内源性物质 结合物
第三节 药物代谢反应的类型 药物代谢反应通常分为两大类: □ 第一相反应 包括氧化、还原和水解反应 代谢 脂溶性药物 生成极性基团 □ 第二相反应 即结合反应 极性基团+体内内源性物质 结合物