1.B内酰胺类抗生素的分类 冬青霉素类一青霉烷 4 ·头孢菌素类一头孢烯 6 5 6 碳青霉烯类 3 冬青霉烯类 冬氧青霉素类-氧青霉烷 Penam Cefm 单环内酰胺 6 6 3 Carbapenem Penem Oxypenam Monobactam
1. β-内酰胺类抗生素的分类 ❖ 青霉素类—青霉烷 ❖ 头孢菌素类—头孢烯 ❖ 碳青霉烯类 ❖ 青霉烯类 ❖ 氧青霉素类-氧青霉烷 ❖ 单环β-内酰胺 N S O 1 2 3 4 6 5 7 Penam N S O 1 2 3 4 5 7 6 8 Cefm N O 1 2 3 4 6 5 7 Carbapenem N S O 1 2 3 4 6 5 7 Penem N O O 1 2 3 4 6 5 7 Oxypenam N O 1 3 2 4 Monobactam
2.B内酰胺类抗生素的化学结构特点 内酰胺环：除单环B内酰胺抗生素外，B-内酰胺 环与另一个五元环或六元环相稠。 羧基：与B内酰胺环稠合的环上都有一个羧基。 酰胺基侧链：B-内酰胺环羰基-碳都有一个酰胺基 侧链。 HH HH HH RCOHN RCOHN RCOHN_ CH2Ac COOH COOH Penicillins Cephalosporins Carbapenems 青霉素类 头孢菌素类 碳青霉烯类
2. β-内酰胺类抗生素的化学结构特点 ❖ β-内酰胺环：除单环β-内酰胺抗生素外，β-内酰胺 环与另一个五元环或六元环相稠。 ❖ 羧基：与β-内酰胺环稠合的环上都有一个羧基。 ❖ 酰胺基侧链：β-内酰胺环羰基α-碳都有一个酰胺基 侧链。 青霉素类 头孢菌素类 碳青霉烯类
3.内酰胺类抗生素的作用机制 所有B内酰胺类抗生素的作用机制认为是抑制细菌 细胞壁的合成。细胞壁是包裹在微生物细胞外面的 一层刚性结构，它决定着微生物细胞的形状，保护 其不因内部的高渗透压而破裂。细菌细胞壁的主要 成分是黏肽，是具有网状结构的含糖多肽，由N-乙 酰胞壁酸、N-乙酰葡萄糖胺和多肽线型高聚糖物经 交联而成
所有β-内酰胺类抗生素的作用机制认为是抑制细菌 细胞壁的合成。细胞壁是包裹在微生物细胞外面的 一层刚性结构，它决定着微生物细胞的形状，保护 其不因内部的高渗透压而破裂。细菌细胞壁的主要 成分是黏肽，是具有网状结构的含糖多肽，由N-乙 酰胞壁酸、N-乙酰葡萄糖胺和多肽线型高聚糖物经 交联而成。 3. β-内酰胺类抗生素的作用机制
4.?内酰胺类抗生素的选择性 ÷哺乳动物细胞无细胞壁； 冬细菌细胞有细胞壁： -G+的细胞壁黏肽含量比G高； 青霉素对G+的活性比较高
4. β-内酰胺类抗生素的选择性 ❖ 哺乳动物细胞无细胞壁； ❖ 细菌细胞有细胞壁： ––G+的细胞壁黏肽含量比G-高； ––青霉素对G+的活性比较高
青霉素类 1.天然青霉素 ⑧从青霉素培养液和头孢菌素发酵液中得到共七种。 c⑧苄青霉素（青霉素G,Penicillin G)具有临床应用价值，第一个临床应用的抗 生素，生物发酵得到。 HH H CH3 CH3 CH3 CH3 COOH COOH COOH 青霉素G 青霉素X 青霉素V NH2 HH H HO CH3 CH3 COOH COOH 青霉素N 青霉素K HHH H3C、 H3C、 HH H S CH3 S、CH3 -N CH3 -N CHz COOH COOH 青霉素F 双氢青霉素
二、青霉素类 1.天然青霉素 从青霉素培养液和头孢菌素发酵液中得到共七种。 苄青霉素(青霉素G，Penicillin G)具有临床应用价值，第一个临床应用的抗 生素，生物发酵得到。 青霉素G 青霉素X 青霉素V 青霉素N 青霉素K 青霉素F 双氢青霉素