抗生素的作用机制 1.干扰细菌细胞壁合成 ·2.损伤细菌细胞膜 3.抑制细菌蛋自质合成 4.抑制细菌核酸合成 5.抑制能量产生 6.增强吞噬细胞的功能
抗生素的作用机制 ❖ 1. 干扰细菌细胞壁合成 ❖ 2. 损伤细菌细胞膜 ❖ 3. 抑制细菌蛋白质合成 ❖ 4. 抑制细菌核酸合成 ❖ 5. 抑制能量产生 ❖ 6. 增强吞噬细胞的功能
1.干扰细菌细胞壁合成 细菌细胞壁维持细菌正常的外形,出现缺损。则细菌便膨胀, 变形、破裂、自溶而死亡。 令细胞壁的主要结构成分为胞壁粘肽,由N-乙酰葡萄糖胺和与 五肽相连的N-乙酰胞壁酸重复交连而成,其生物合成分为胞 浆内、胞浆膜及胞浆膜外三个阶段。 多 磷霉素、环丝氨酸可阻碍胞浆内粘肽前体N-乙酰胞壁酸的形 成;万古霉素和短杆霉素可抑制胞浆膜阶段的粘肽合成,而 青霉素类和头孢菌素类抗生素则对胞浆膜外粘肽的交联过程 具有阻断作用,能抑制转肽酶的转肽作用,此外,结核分支 杆菌细胞壁含结核环脂酸,异烟肼和乙硫异烟胺能抑制结核 环酸合成酶,是细胞壁结核环脂酸减少,这些作用均能使细 胞壁产生缺损
1.干扰细菌细胞壁合成 ❖ 细菌细胞壁维持细菌正常的外形,出现缺损。则细菌便膨胀, 变形、破裂、自溶而死亡。 ❖ 细胞壁的主要结构成分为胞壁粘肽,由N-乙酰葡萄糖胺和与 五肽相连的N-乙酰胞壁酸重复交连而成,其生物合成分为胞 浆内、胞浆膜及胞浆膜外三个阶段。 ❖ 磷霉素、环丝氨酸可阻碍胞浆内粘肽前体N-乙酰胞壁酸的形 成;万古霉素和短杆霉素可抑制胞浆膜阶段的粘肽合成,而 青霉素类和头孢菌素类抗生素则对胞浆膜外粘肽的交联过程 具有阻断作用,能抑制转肽酶的转肽作用,此外,结核分支 杆菌细胞壁含结核环脂酸,异烟肼和乙硫异烟胺能抑制结核 环酸合成酶,是细胞壁结核环脂酸减少,这些作用均能使细 胞壁产生缺损
2.损伤细菌细胞膜 细菌细胞膜主要有类脂质和蛋白质分组成, 具有半透膜性质,起着渗透屏障和运输物质 的作用。多粘菌素B能与细胞膜上的磷脂结 合,制霉菌素和两性霉素B可与真菌细胞膜 上的类醇类结合,使细胞膜完整性受损,通 透性增加,导致菌体内蛋白质、核苷酸、氨 基酸等重要物质外漏,从而使细菌死亡
2. 损伤细菌细胞膜 ❖ 细菌细胞膜主要有类脂质和蛋白质分组成, 具有半透膜性质,起着渗透屏障和运输物质 的作用。多粘菌素B能与细胞膜上的磷脂结 合,制霉菌素和两性霉素B可与真菌细胞膜 上的类醇类结合,使细胞膜完整性受损,通 透性增加,导致菌体内蛋白质、核苷酸、氨 基酸等重要物质外漏,从而使细菌死亡
3.抑制细菌蛋白质合成 ÷细菌的核蛋白体为70s,有30s和50s亚基组 成,不同于真菌核细胞的核蛋白体。后者为 80s,有40s和60s亚基组成。某些抗生素对 细菌的核蛋白体具有高度选择性。氯霉素、 林可霉素和大环内酯类抗生素能与50s亚基结 合;氨基糖苷类抗生素及四环素类抗生素均 能与30s亚基结合,从而抑制细菌蛋白质合成, 影响或中止细菌的生长繁殖
3. 抑制细菌蛋白质合成 ❖ 细菌的核蛋白体为70s,有30s和50s亚基组 成,不同于真菌核细胞的核蛋白体。后者为 80s,有40s和60s亚基组成。某些抗生素对 细菌的核蛋白体具有高度选择性。氯霉素、 林可霉素和大环内酯类抗生素能与50s亚基结 合;氨基糖苷类抗生素及四环素类抗生素均 能与30s亚基结合,从而抑制细菌蛋白质合成, 影响或中止细菌的生长繁殖
4.抑制细菌核酸合成 ·利福平能抑制DNA依赖的RNA聚合酶,影响 mRNA的转录。灰黄酶素的化学结构类似于 鸟嘌呤,能进入DNA分子干扰DNA的合成
4. 抑制细菌核酸合成 ❖ 利福平能抑制DNA依赖的RNA聚合酶,影响 mRNA的转录。灰黄酶素的化学结构类似于 鸟嘌呤,能进入DNA分子干扰DNA的合成