启示 通过药物研究阐明生命活动的内在规律 我国学者证明针刺麻醉的机理:内啡肽的释放 + Reverse pharmacology
启示……. 通过药物研究阐明生命活动的内在规律 我国学者证明针刺麻醉的机理：内啡肽的释放 Reverse pharmacology
药物发现中的新策略 信息/计算科学与化学、生物技术的结合 口基于计算和模拟的药物发现技术 配体垂钓一从中草药中发现活性化合物 口靶点的发现和确证
药物发现中的新策略 基于计算和模拟的药物发现技术 配体垂钓－从中草药中发现活性化合物 靶点的发现和确证 信息/计算科学与化学、生物技术的结合
药物-受体相互作用的特点 癱饱合性( saturable):受体数量有限(最大效 竞争性) 癖特异性( specific):立体结构需相互适应(作 用各不相同) 癱可变性( variable):受体数量并非固定不变的 上调( up regulation)数量增加(增敏) ●下调( down regulation):数量减少(耐受)
药物-受体相互作用的特点 饱合性 (saturable): 受体数量有限 (最大效 应、竞争性) 特异性 (specific):立体结构需相互适应 (作 用各不相同) 可变性 (variable):受体数量并非固定不变的 上调(up regulation):数量增加 (增敏) 下调(down regulation):数量减少 (耐受)
药物-受体相互作用 亲和力 affinity):药物与受体结合的能力 癖内在活性( (intrinsic activity):药物与受体结合 后引起生物效应的能力 受体激动剂( agonist:与相应受体有亲和力 并有强的内在活性的药物 受体阻断剂( antagonist):与相应受体有亲 和力但没有内在活性的药物 部分激动剂( partial agonist)
药物-受体相互作用 亲和力(affinity): 药物与受体结合的能力 内在活性(intrinsic activity): 药物与受体结合 后引起生物效应的能力 受体激动剂 (agonist):与相应受体有亲和力 并有强的内在活性的药物 受体阻断剂(antagonist)：与相应受体有亲 和力但没有内在活性的药物 部分激动剂 (partial agonist)
