氨基糖苷类抗生素的发展和结构特征 链霉素是由 Waksman等于20世纪40年代初,年首 先发现的由灰色链霉菌产生的氨基糖苷类抗生 素。 Waksman发现链霉素对人类具有两大贡献: 一是链霉素在临床上的应用,拯救了无数结核病 患者; 二是系统地探讨土壤中微生物的拮抗作用,并指 出放线菌作为抗生素来源的巨大潜力
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一、细菌细胞壁结构 所有的细菌都具有环绕着细胞膜的细胞壁。 细胞壁的主要功能是:保持细胞形态,以及保护 细胞免受由于环境渗透压变化造成的细胞溶解。传统地可以把细菌分为革兰阳性菌、革兰阴性菌和耐酸菌三种。 在这三种细菌的细胞壁中都具有肽聚糖组分,其 由N-乙酰胞壁酸(N--acetylmuramic acid,NAM)) 和N-葡萄糖胺(N-acetylglucosamine,NAG)构 成。NAM和NAG紧密连接成线状,线与线之间通过 连接在NAM和NAG上的内肽桥的连接成片状,片与 片的堆积成为细胞壁的肽聚糖
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第一节稀有放线菌是产生微生物新药的重要源泉 第二节黏细菌是一类值得关注的微生物新资源 第三节从植物内生菌中筛选微生物新药 第四节从海洋微生物中筛选微生物新药
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根据微生物药物的生物合成原理 发现微生物新药的方法和途径 通过非基因定向改变、基因定向改变,以 , 及组合生物催化的技术,或是改变原有微 生物药物的生物合成途径,或是对原有的 微生物药物(或先导化合物和中间体)进 行生物催化,以发现微生物新药
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抗生素的定义(Waksman 1942) “抗生素是微生物在其代谢过程中 所产生的、具有抑制它种微生物 生长及活动甚至杀灭它种微生物 性能的化学物质
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一、常见抗肿瘤药物对DNA作用的顺序特异性
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第一个发现并被用于临床的为上世纪30年代末,从微生 物发酵代谢产物中分离得到的灰黄霉素; 1944年报道了唑类化合物的抗真菌作用; 1949年从微生物代谢产物中分离得到了制霉菌素;1956 年报道了两性霉素B的抗真菌活性;
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一、抗菌肽简介 从微生物代谢产物中分离得到的一些多肽类抗 生素很早已经被应用; 但继1980年在美国天蚕体内发现了第一个动物 来源的抗生素多肽杀菌肽(cecropin)以来, 在昆虫、两栖类、水产动物、包括人在内的哺 乳动物甚至植物及细菌等广泛的生物谱中发现 了至少1700余种抗菌肽; 它们构成了宿主抵抗外来病原菌感染的第一道 防线
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一、安莎类抗生素的结构特征 安莎环类是由一类在化学结构上类似以一个脂肪链连接 着一个芳香核的两个不相邻碳原子的“安莎桥”结构为特 征的抗生素所组成: 它又可以根据化学结构中组成芳香核的不同而分为两族。 如芳香核为苯环,则称为苯安莎霉素族(benzoquinoid),包 括格尔德霉素(ge danamycin)、柄型菌素(ansamitocins) 等
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1、简要阐述微生物药物的定义和组成 2、简要阐述微生物药物学的研究内容 3、简要阐述从抗生素到微生物药物的发展概况 4、简要阐述发现微生物新药的途径
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