一、药理学的性质与任务 药物:是指通过影响机体的某种生理 和/生化过程,用于防治和诊断疾病 的各种化学物质。 药理学:是研究药物与机体相互作用 规律的一门科学。其研究内容主要 包括药物效应动力学(简称药效学) 和药物代谢动力学(简称药动学)

一、药理学的研究对象及学科任务 1、药物:指用于预防、诊断和治疗疾病的具有药理活性的物质。 2、药理学:是研究药物与机体(含病原体)相互作用的规律和机制的学科。 (1)药物效应动力学(药效学):研究药物对机体的作用规律和作用机制的科学。 (2)药物代谢动力学(药动学):研究机体对药物的处置过程(药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄)和血药浓度随时间变化规律的科学

一、细胞色素P450 在药物合理用药中的作用

前已述及,当先导化合物的结构确定以后,需要进行结构和活性的优化, 这是由于先导化合物只提供一种具有特定药理作用的新结构类型,作为线 索物质,往往由于在药学、药效学、药代动力学的缺点或不足,存在不良 反应而不能临床使用,需要对先导物进行结构改造或修饰,以优化上述性 质。迄今所用的优化方法大都是经验性的操作,通过这样的化学操作和生 物评价,既可能发现出决定药理作用的药效团,也会得到在药效的特异性

武汉大学：《药物化学》课程教学资源（PPT课件讲稿）第四章 药物研究概论 Outline Of Drug Research（4.1-4.2）第一节 引 言 Introduction 第二节 先导化合物的产生 Lead compound discovery

在药物一受体相互作用生成复合物过程中,第一步 就是药物与受体的识别。受体必须去识别趋近的分 子是否具有结合所需的性质。这种特征化的三维结 构要素的组合称为药效团

人们研究药物的中心问题是揭示药物的化学结构、理化 性质与生物活性之间的内在联系。19世纪中叶就有人提出 了它们的定量关系式: Φ=F(C)(式2-12) 式中Φ和C分别表示化合物的生物效应和结构性质。后来 , Meyer和 Overton的研究表明,一些化合物的脂水分配系 数与麻醉作用呈线性关系

第一节 药物动力相的构效关系 一、药物的转运 二、影响药物到达作用部位的因素 三、构效关系 第二节 药效相的构效关系 一、药物—受体的相互作用 二、化学结构与药理活性 第三节 定量构效关系 一、1huuch分析 二、三维定量构效关系

药物代谢在药学领域中,已日益成为一个重要的组成部分。 通过对药物代谢的研究,人们能从定性、定量及动力学方 面了解药物在体内的活化、去活化、解毒及产生毒性的过 ,, 程。对于药物化学家来讲,通过对药物代谢原理和规律的 认识,能合理地设计新药,指导新药的研究和开发

含氧化合物的氧化主要是醚类药物在微粒体混合功能 酶的催化下,进行氧化脱烷基化反应。其—脱烷 基化反应的机制和N脱烷基化的机制一样,首先在氧 原子的a—碳原子上进行氧化羟基化反应,然后C—O键 断裂,脱烃基生成醇或酚,以及羰基化合物