第十一章新农药的研究与开发
第十一章新农药的研究与开发
一、化学合成与工艺研究 ·1.先导化合物及其优化。新农药研制的方法通常 是在先导化合物的基础上，经结构修饰、优化而 得
一、化学合成与工艺研究 ⚫ 1.先导化合物及其优化。新农药研制的方法通常 是在先导化合物的基础上，经结构修饰、优化而 得
1.先导化合物的概念及意义 (1)先导化合物：指通过生物测定，从众多的候 选化合物中发现和选定的具有某种农药活性的新 化合物。一般具有新颖的化学结构，并有衍生化 和改变结构的发展潜力，可以用作起始研究模型 经过结构优化，开发出新农药品种 (2)意义：选定正确的先导化合物，是新农药研 究与开发的核心环节。如果在前期研究阶段能正 确选取定先导化合物，则有可能用相对少的人力 和资金投入，就能使新农药开发成功
1.先导化合物的概念及意义 ⚫ （1）先导化合物：指通过生物测定，从众多的候 选化合物中发现和选定的具有某种农药活性的新 化合物。一般具有新颖的化学结构，并有衍生化 和改变结构的发展潜力，可以用作起始研究模型， 经过结构优化，开发出新农药品种。 ⚫ （2）意义：选定正确的先导化合物，是新农药研 究与开发的核心环节。如果在前期研究阶段能正 确选取定先导化合物，则有可能用相对少的人力 和资金投入，就能使新农药开发成功
2.发现先导化合物的途径 (1)随机合成：是发现先导化合物经常采用的经 典途径。这种途径的基础是直接针对农作物的害 虫、病原物及杂草等有害生物，活体筛选供试化 合物的可能活性。用这种方法发现的活性化合物 完全是依靠机遇，化合物活性和生化机制是不可 预测的，因此又称随机筛选
2.发现先导化合物的途径 ⚫ （1）随机合成：是发现先导化合物经常采用的经 典途径。这种途径的基础是直接针对农作物的害 虫、病原物及杂草等有害生物，活体筛选供试化 合物的可能活性。用这种方法发现的活性化合物 完全是依靠机遇，化合物活性和生化机制是不可 预测的，因此又称随机筛选
(2)类同合成：亦称衍生物合成，可分为两个层 次。低层次的类同合成是从某个已开发的新农药 品种的结构出发，进行一系列的衍生合成，这样 合成的化合物就是“模仿分子”。较高层次的类 同合成是对已开发农药品种的分子结构进行较大 改变，包括骨架结构的改变，发现新的二次先导 化合物
⚫ （2）类同合成：亦称衍生物合成，可分为两个层 次。低层次的类同合成是从某个已开发的新农药 品种的结构出发，进行一系列的衍生合成，这样 合成的化合物就是“模仿分子”。较高层次的类 同合成是对已开发农药品种的分子结构进行较大 改变，包括骨架结构的改变，发现新的二次先导 化合物