吗啡是阿片中的主要生物碱，含量高达90% 基本骨架：氢化菲核 心成份： ◆菲类：吗啡（10%)-镇痛 异喹啉类：罂粟碱-平滑肌解痉 20多种生物碱中，仅有吗啡、可待因、罂 粟碱具有临床应用价值
ü吗啡是阿片中的主要生物碱，含量高达90% ü基本骨架：氢化菲核 ü成份： ⬧菲类: 吗啡（10%）-镇痛 异喹啉类: 罂粟碱-平滑肌解痉 20多种生物碱中，仅有吗啡、可待因、罂 粟碱具有临床应用价值
体内过程 q口服首过消除明显；皮下、肌内注射吸收较好。 q脂溶性低，少量通过血脑屏障，但足以发挥药理 作用。 9血浆蛋白结合率低（约35%） q主要在肝脏代谢，大部分自肾排出T12=2.5-3.5h ⅴ代谢产物吗啡-6-葡糖醛酸具更强药理活性，且 t12更长 q可通过胎盘，也可经乳汁分泌
体内过程 q 口服首过消除明显；皮下、肌内注射吸收较好。 q 脂溶性低，少量通过血脑屏障，但足以发挥药理 作用。 q 血浆蛋白结合率低（约35%） q 主要在肝脏代谢，大部分自肾排出T1/2=2.5-3.5h v 代谢产物吗啡-6-葡糖醛酸具更强药理活性，且 t1/2更长 q 可通过胎盘，也可经乳汁分泌
药理作用 o中枢神经系统 0平滑肌 o心血管 a其他
药 理 作 用 Ø中枢神经系统 Ø平滑肌 Ø心血管 Ø其他
中枢神经系统 ()镇痛：对各种躯体内脏疼痛均有效 q对持续性钝痛的效果大于间断性锐痛。 ▣对组织损伤、炎性疼痛及肿瘤所致疼痛的效果 大于神经性疼痛。 ▣椎管内给药产生节段性镇痛，无意识消失，对 视听觉无影响。 该作用与激动丘脑内侧、脑室、导水管周围灰质 及脊髓胶质区的阿片受体有关
中枢神经系统 (1)镇痛：对各种躯体内脏疼痛均有效 q 对持续性钝痛的效果大于间断性锐痛。 q 对组织损伤、炎性疼痛及肿瘤所致疼痛的效果 大于神经性疼痛。 q 椎管内给药产生节段性镇痛，无意识消失，对 视听觉无影响。 该作用与激动丘脑内侧、脑室、导水管周围灰质 及脊髓胶质区的阿片受体有关
(2)镇静、 致欣快作用 9 有明显镇静作用，能消除紧张、焦虑和恐 惧等情绪反应 R提高患者对疼痛的耐受力 安静环境下易诱导入睡，但易被唤醒 R部分病人可出现欣快症(euphoria) (此作用与病人所处的状态有关) $与中脑边缘叶的中脑复侧背盖区-伏隔核DA能 神经通路与阿片肽/受体系统互动有关
（2）镇静、致欣快作用 q 有明显镇静作用，能消除紧张、焦虑和恐 惧等情绪反应 提高患者对疼痛的耐受力 安静环境下易诱导入睡，但易被唤醒 部分病人可出现欣快症（euphoria） （此作用与病人所处的状态有关） 与中脑边缘叶的中脑复侧背盖区-伏隔核DA能 神经通路与阿片肽/受体系统互动有关