《指导原则》) 南叶技大磨第一附属医院 地址洛阳市满西区最华路24号邮编471003电话+8637964830609 HOSFITAL OF HENAN Email;yfybhkd@yahoocom.enHttp/www.995995.net.cn (二)糖皮质激素的分类 1按来源分类 内源性 可的松 Cortisone 氢化可的松 Hydrocortisone 外源性 泼尼松 Prednisone 泼尼松龙 Prednisolone 甲泼尼龙 Methyl prednisolone 倍他米松 Betamethasone 地塞米松 Dexamethasone
(二)糖皮质激素的分类 1 按来源分类 • 内源性 – 可的松 Cortisone – 氢化可的松Hydrocortisone • 外源性 – 泼尼松 Prednisone – 泼尼松龙 Prednisolone – 甲泼尼龙 Methylprednisolone – 倍他米松 Betamethasone – 地塞米松 Dexamethasone 《指导原则》)
南叶技大磨第一附属医院 地址洛阳市满西区最华路24号邮编471003电话+8637964830609 HOSFITAL OF HENAN Email;yfybhkd@yahoocom.enHttp/www.995995.net.cn 2按作用时间分类 《指导原则》) 短效药物:氢化可的松和可的松, 作用时间多在8~12小时; 中效药物:泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙, 作用时间多在12~36小时; 长效药物:地塞米松、倍他米松, 作用时间多在36~54小时
2 按作用时间分类 短效药物:氢化可的松和可的松, 作用时间多在8 ~ 12 小时; 中效药物:泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙, 作用时间多在12 ~ 36 小时; 长效药物:地塞米松、倍他米松, 作用时间多在36 ~ 54 小时。 《指导原则》)
南叶技大磨第一附属医院 地址洛阳市满西区最华路24号邮编471003电话+8637964830609 Email;yfybhkd@yahoocom.enHttp/www.995995.net.cn (三)各品种间的比较 可的松 糖皮质激素无活性 肝脏内代谢 氢化可的松 CHOH 可的松C11位羟化 「糖皮质激素有活性
(三)各品种间的比较 氢化可的松 O CH3 OH CH3 OH C O CH2OH 可的松 O O OH C O CH2OH = CH3 CH3 可的松C11位羟化 糖皮质激素有活性 糖皮质激素无活性 肝脏内代谢
南叶技大磨第一附属医院 地址洛阳市满西区最华路24号邮编471003电话+8637964830609 HOSFITAL OF HENAN Email;yfybhkd@yahoocom.enHttp/www.995995.net.cn 药代动力学 吸收差异 ·生物利用度氢化可的松96%,高于可的松,因此同等疗效,用 量小于可的松, 代谢差异:氢化可的松适用于肝功能障碍患者 肝功能障碍患者,可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可的 松,应直接使用无需代谢的活性成分 急性或严重应激状态下: ·使用无需代谢的活性成分氢化可的松,直接发挥作用 药效学 与内源性皮质激素功能相同,同时具有糖和盐皮质激素活性,因此 适用于生理性替代治疗。 用于药理作用抗炎治疗时,水钠潴留副作用明显,并具有HPA轴抑 制作用
• 药代动力学 – 吸收差异 • 生物利用度-氢化可的松96%,高于可的松,因此同等疗效,用 量小于可的松, – 代谢差异:氢化可的松适用于肝功能障碍患者 • 肝功能障碍患者,可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可的 松,应直接使用无需代谢的活性成分 – 急性或严重应激状态下: • 使用无需代谢的活性成分-氢化可的松,直接发挥作用 • 药效学 – 与内源性皮质激素功能相同,同时具有糖和盐皮质激素活性,因此 适用于生理性替代治疗。 – 用于药理作用抗炎治疗时,水钠潴留副作用明显,并具有HPA轴抑 制作用
南叶技大磨第一附属医院 地址洛阳市满西区最华路24号邮编471003电话+8637964830609 HOSFITAL OF HENAN Email;yfybhkd@yahoocom.enHttp/www.995995.net.cn 泼尼松(强的松) 糖皮质激素无活性 OH C1=c2双键结构 肝脏内代谢 泼尼松龙(强的松龙) 泼尼松C1位羟化 糖皮质激素有活性
泼尼松(强的松) O O OH C O CH2OH = 泼尼松龙(强的松龙) O CH3 OH CH3 OH C O CH2OH C1=C2双键结构 糖皮质激素无活性 泼尼松C11位羟化 糖皮质激素有活性 肝脏内代谢