3.3体内测定模型 ·体内测定模型可以提供准确的数据,但是也存在筛选方法相 对昂贵、操作繁琐且不能实现髙通量筛选等缺点。常用的 体内测定模型有体内药动学测试、脑摄取指数、原位脑灌 注、静脉注射法、定量自动射线照相法、脑微透析法、脑 脊液测定法、正电子成像法和核磁共振成像法等
3.3体内测定模型 • 体内测定模型可以提供准确的数据,但是也存在筛选方法相 对昂贵、操作繁琐且不能实现高通量筛选等缺点。常用的 体内测定模型有体内药动学测试、脑摄取指数、原位脑灌 注、静脉注射法、定量自动射线照相法、脑微透析法、脑 脊液测定法、正电子成像法和核磁共振成像法等
名称 优点 缺点 体内药动学测试数据可靠 筛选效率低,费用高,消耗 (BP、Kp、 log bB) 资源多 脑摄取指数法快速,适合于易代谢药物在脑部暴露时间短,注 的药物 射的药物不能全部进入脑部 原位脑灌注实验更加准确,避免需同位素标记及对照化合 快速代谢 物,筛选效率较低 静脉注射技术灵敏度高、实验难度需要放射性同位素标记及对 小 照物,增加实验难度 定量自动射线操作简单、花费较少不能较好地区分药物、代谢 照相法 物及与蛋白结合的药物 脑徽透析法数据可靠、筛选高该法要求分析方法的灵敏度 效、费用低 较高,缺乏转运体,受非特 异性结合影响 脑脊液测定法取样难度低,脑脊液易受外排等因素的影响 周转迅速 正电子成像非侵入型、快速、重药物、代谢物及结合蛋白的 现性高、灵敏度高药物不易区分,示踪物的准 备较为复杂,昂贵 核磁共振成像非侵入型、灵敏度高昂贵,不宜作日常筛选方法