a-氨基酸合成设计 Nc+ T NH HOC NH CHO NH NH NH, CN RCHO RCH-CN RCH-COOH 成设计特殊的二基团切
2021/2/23 药物合成设计 特殊的二基团切断 1 HO2 C NH2 NC _ NH + CHO + NH3 RCHO NH3 , CN _ RCH-CN NH2 RCH-COOH NH2 • -氨基酸合成设计
1,2-二醇化合物合成设计 方法1.先转化成烯,再按烯进行反合成分析 OHOH FGI o+ Ph P OsO 或KMnO4 维蒂希反应 QH OH FGI Ph 维蒂希反应 Ph P Ph 20 药物合成设计特殊
2021/2/23 药物合成设计 特殊的二基团切断 2 • 1 , 2 - 二醇化合物合成设计 方法1. 先转化成烯，再按烯进行反合成分析 OHOH FGI 维蒂 希反 应 O Ph + 3 P + OsO4 或 KMnO4 OH OH Ph FGI Ph 维蒂 希反应 O + PH3 P + Ph
FG HO FG→x= O HO 保护酥基维希 COmEt CHO 1,5-二羧基 CHO CHPPh FGI COOT 1,5-二羰 COoT COMEt 成设计特殊的二基团切
2021/2/23 药物合成设计 特殊的二基团切断 3 O O O CHO CH2 PPh3 + + HO HO O FGI FGI O 1,5- 二羧 基 COOEt O + CHO 保护酮基 维蒂 希 FGI O COOEt O COOEt + COOEt 1,5-二 羰
Et o c○2Et脱羧并保护 o. O CO2Et CoEt COEt COEt PhP=cl KMno ⊥11400 2. CrO CHO OH H OH 成设计特殊的二基团切
2021/2/23 药物合成设计 特殊的二基团切断 4 CO2 Et O Et O _ CO2 Et CO2 Et CO2 Et O 脱羧 并保护 O O CO2 Et 1. LiALH4 2. CrO3 O O CHO Ph3 P=CH2 O O KMnO4 O O OH OH H + O O
H COOMe HO COOMe COOMe FGI HO FGI H 狄-奥 COMe H COMe COOMe KMnO4或OsO4 HO COOMe COOMe H HO H H
2021/2/23 药物合成设计 特殊的二基团切断 5 O O H H H H COOMe FGI H H COOMe HO HO FGI H H COOMe + CO2 Me 狄 -奥 CO2 Me H H COOMe H H HO COOMe HO O KMnO4或OSO4 H + O O H H H H COOMe