药名 R2 作用强度 R 镇静作用 帕金森 副作用 三氟拉嗪 -CH3 CF3 13 Trifluoperazine 疏乙拉嗪（吐立 SC2H5 抗) N-CH3 Thiethylperazine CH 甲硫达嗪 SCH3 2-1 +++ Thioridazine 哌普嗪 CH2CH2OH SO2N(CH3)2 Pipotiazine 美索达嗪 SOCHa Mesoridazine EPS:起因于运动神经多巴胺受体的阻断，表现为：急性肌张力障碍；帕金森；静坐不 能；迟发性运动障碍
药名 R1 R2 作用强度 镇静作用 帕金森 副作用 三氟拉嗪 Trifluoperazine CF3 13 + + 硫乙拉嗪（吐立 抗） Thiethylperazine SC2H5 － + + 甲硫达嗪 Thioridazine SCH3 ½-1 +++ + 哌普嗪 Pipotiazine SO2N(CH3 )2 美索达嗪 Mesoridazine SOCH3 N N CH3 N N CH3 N CH3 N CH3 N CH2CH2OH EPS: 起因于运动神经多巴胺受体的阻断，表现为：急性肌张力障碍；帕金森；静坐不 能；迟发性运动障碍
吩噻嗪类药物的构效关系 吩噻嗪母核的改变，产生新结构类型 吩噻嗪环上取代 母核硫原子可用-O-,-CH2-, 2位取代增强活性，1,3,4位 CH=CH-,-CH2CH2-等取代 取代活性降低 2位取代基的作用强度与其吸 电子性能成正比，顺序CF3> CI>COCH3 H>OH 2位含硫取代基主要用于止吐 CH2CH2CH2R1 母核氮原子可用-C=取代，衍生 烷基侧链的改变 出噻吨类 母核与侧链氨基之间相隔3个碳原子 是基本结构特征，任何碳链的延长或 缩短都将导致作用减弱或消失 侧链末端的碱性基团常为叔胺，可 为直链的二甲胺基，也可为环状的 哌嗪基或哌啶基，其中含哌嗪侧链 的作用较强
吩噻嗪类药物的构效关系 N S CH2 CH2 CH2 R1 R2 10 9 8 7 6 5 4 3 2 1 吩噻嗪环上取代 2位取代增强活性，1, 3, 4位 取代活性降低 2位取代基的作用强度与其吸 电子性能成正比，顺序 CF3 > Cl > COCH3 > H > OH 2位含硫取代基主要用于止吐 烷基侧链的改变 母核与侧链氨基之间相隔3个碳原子 是基本结构特征,任何碳链的延长或 缩短都将导致作用减弱或消失 侧链末端的碱性基团常为叔胺，可 为直链的二甲胺基，也可为环状的 哌嗪基或哌啶基，其中含哌嗪侧链 的作用较强 吩噻嗪母核的改变，产生新结构类型 母核硫原子可用 -O-, -CH2-, - CH=CH-, -CH2CH2-等取代 母核氮原子可用-C=取代，衍生 出噻吨类