些溶剂与药物的溶解度参数如表8-3,8-4。 液体 V/cm/mol 6/Jl//cm32 正己烷 131.6 14.93 乙醚 104.8 15.75 环已烷 108.7 16.77 四氯化碳 97.1 1780 甲苯 106.8 18.20 乙酸乙酯 98.5 18.20 苯 89.4 18.61 氯仿 80.7 19.02
一些溶剂与药物的溶解度参数如表8-3，8-4。 液体 V/cm3 /mol δ/J1/2/cm3/2 正己烷 131.6 14.93 乙醚 104.8 15.75 环己烷 108.7 16.77 四氯化碳 97.1 17.80 甲苯 106.8 18.20 乙酸乙酯 98.5 18.20 苯 89.4 18.61 氯仿 80.7 19.02
丙酮 74.0 20.04 硫化碳 60.0 20.46 正丁醇 91.5 23.11 正辛醇 1577 21.07 醋酸 576 26.59 58.5 26.59 40.7 29.66 二甲基亚砜 713 26.59 1,2-丙二醇 73.6 30.27 甘油 73.3 36.20 水 18.0 4786
乙醇 丙酮 74.0 20.04 二硫化碳 60.0 20.46 正丁醇 91.5 23.11 正辛醇 157.7 21.07 醋酸 57.6 26.59 58.5 26.59 40.7 29.66 二甲基亚砜 71.3 26.59 1,2 -丙二醇 73.6 30.27 甘油 73.3 36.20 水 18.0 47.86
表8-4一些药物的摩尔体积与溶解度参数 晶体 V/cm/mol 6/J1h2/cm32 苯甲酸 104 21.89 咖啡因 144 28.84 对羟基苯甲酸甲酯 145 24.14 萘 123 19.64 苯巴比妥 137 25.77 磺胺嘧啶 甲苯磺丁脲 229 22.30
表8-4 一些药物的摩尔体积与溶解度参数 晶体 V/cm3 /mol δ/J1/2/cm3/2 苯甲酸 104 21.89 咖啡因 144 28.84 对羟基苯甲酸甲酯 145 24.14 萘 123 19.64 苯巴比妥 137 25.77 磺胺嘧啶 182 25.57 甲苯磺丁脲 229 22.30
·生物膜的脂层的δ平均值为1780±2.11,此值 与正己烷的δ=1493和十六烷的δ=16.36较接 近,整个膜的δ平均值为21.07±0.82,很接近 正辛醇的8=21.07。因此,正辛醇常用于求分 配系数时模拟生物膜相的一种溶剂。 由于溶解度参数表示同种分子间的内聚力,所 以两组分的δ值越接近,它们越易互溶。若两 组分间不形成氢键,也无其它复杂的相互作用, 则二者的溶解度参数相等时,可形成理想溶液。 有关溶解度参数可参考文献2,3]
• 生物膜的脂层的δ平均值为17.80±2.11，此值 与正己烷的δ=14.93和十六烷的δ=16.36较接 近，整个膜的δ平均值为21.07±0.82，很接近 正辛醇的δ=21.07。因此，正辛醇常用于求分 配系数时模拟生物膜相的一种溶剂。 • 由于溶解度参数表示同种分子间的内聚力，所 以两组分的δ值越接近，它们越易互溶。若两 组分间不形成氢键，也无其它复杂的相互作用， 则二者的溶解度参数相等时，可形成理想溶液。 有关溶解度参数可参考文献[2, 3]
第二节药物溶解度与溶出速度 药物的溶解度直接影响药物的吸收与药物在体内的 生物利用度,是制备药物制剂时应首先掌握的信息。 药物的溶解度 ·(一)药物溶解度的表示方法 溶解度( solubility)是指在一定温度下药物溶解在 溶剂中达饱和时的浓度,是反映药物溶解性的重要指 标。溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液, 或100m溶液)溶解溶质的最大克数来表示,亦可用质 量摩尔浓度mo/kg或物质的量浓度mo来表示
第二节 药物溶解度与溶出速度 • 药物的溶解度直接影响药物的吸收与药物在体内的 生物利用度，是制备药物制剂时应首先掌握的信息。 • 一、药物的溶解度 • （一）药物溶解度的表示方法 • 溶解度（solubility）是指在一定温度下药物溶解在 溶剂中达饱和时的浓度，是反映药物溶解性的重要指 标。溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液， 或100ml溶液)溶解溶质的最大克数来表示，亦可用质 量摩尔浓度mol/kg或物质的量浓度mol/L来表示