中国药科大学：《药物化学》PPT教学课件_新药设计与开发——新药开发的基本途径与 方法（卢静华）

先导化合物 ■又称原形物,简称先导物,是通过各种途 径或方法得到的具有某种生物活性的化学 实体。先导化合物未必是可实用的优良药 物,可能由于药效不强,特异性不高,或 毒性较大等缺点,不能直接药用,但作为 新的结构类型,对其进行进一步的结构修 饰和改造,即先导化合物的优化。在新药 开发过程中,先导化合物的发掘是一关键 环节 ■也是药物设计的一个必备条件

先导化合物 ◼ 又称原形物，简称先导物，是通过各种途 径或方法得到的具有某种生物活性的化学 实体。先导化合物未必是可实用的优良药 物，可能由于药效不强，特异性不高，或 毒性较大等缺点，不能直接药用，但作为 新的结构类型，对其进行进一步的结构修 饰和改造，即先导化合物的优化。在新药 开发过程中，先导化合物的发掘是一关键 环节。 ◼ 也是药物设计的一个必备条件

先导化合物的主要来源有如下几 方面 天然产物:从动物、植物、 微生物以及海洋生物体内分离出 具有生物活性的物质,是先导物 甚至是药物的主要的来源

先导化合物的主要来源有如下几 个方面 ◼一、天然产物：从动物、植物、 微生物以及海洋生物体内分离出 具有生物活性的物质，是先导物 甚至是药物的主要的来源

青蒿素是我国学者在1971年自 黄花蒿中分离出的倍半萜类化合 物,具有强效抗疟作用 O O O OH 青蒿素 二氢青蒿素

1、青蒿素是我国学者在1971年自 黄花蒿中分离出的倍半萜类化合 物，具有强效抗疟作用。 O O O O O 青蒿素 二氢青蒿素 O O O O OH

经醚化得蒿甲醚,毒性比青蒿素低, 对疟原虫有较强的杀灭作用。 二氢青蒿素进行酯化得青蒿素 琥珀酸酯,可制成粉针静注 适用于抢救脑疟和危重昏迷的 疟疾病人 COCH CH COOH eMO

经醚化得蒿甲醚，毒性比青蒿素低， 对疟原虫有较强的杀灭作用。 二氢青蒿素进行酯化得青蒿素 琥珀酸酯，可制成粉针静注， 适用于抢救脑疟和危重昏迷的 疟疾病人。 O O O O e MO O O O O COCH2 CH2 COOH