纤维素(CM)等;③非纤维素多糖:甲壳素、脱乙酰壳多糖、半乳糖甘露聚糖 等;④合成聚合物:聚乙烯醇、卡波姆( Carbomer);⑤改性淀粉:预凝胶淀粉 等 3.1.1天然胶 明胶( Latin)明胶又名白明胶,药用明胶,为浅黄色或琥珀色半透明的薄 片、条状、碎片或粗细不等的粉末,微带光泽,易碎,无臭。不溶于冷水,可吸 收本身重量5~10倍的水而膨胀,变软,能溶于热水,形成澄明溶液,冷后成为 凝胶,溶于醋酸、甘油和水的热混合液,不溶于乙醇、氯仿、乙醚、不挥发油和 挥发油中。利用明胶的独特的理化性能:①能形成凝胶,易于成型;②能与甲醛 等发生交联反应,形成缓释层:③能被酶降解,易彼人体吸收等。目前医药市 场上以明胶作为缓释材料的药物并不多见,但资料显示,已有不少此类制剂正处 在硏制开发之中,如肠溶胶囊、明胶包衣缓释胶丸、可吸收性缓释药膜、伤口控 释抗生素、缓释微胶囊、缓释透皮剂等 [ 果胶( Pectin)果胶为无色或淡黄色粉末,分子量为5万-30万,无毒, 对皮肤和粘膜无刺激性,耐热性强。溶于水(1:20)形成乳白色粘稠胶液,不溶 于乙醇和其它有机溶剂。以果胶为骨架材料制成的片剂遇消化液发生水化作用生 成凝胶,控制药物的释放 海藻酸盐海藻酸及海藻酸盐是来源于褐藻的亲水性胶态多聚糖,具有与多 价阳离子形成凝胶的特性,如海藻酸钠与钙离子形成海藻酸钙凝胶,电镜扫描为 三维网状结构,被称为“鸡蛋箱”结构,海藻酸及海藻酸盐广泛应用于药学、 食品、生物技术领域。海藻酸钠可溶于水中,不溶于乙醇、乙醚及其它有机溶剂 蒋新国等以盐酸普罗帕酮为模型药物,比较海藻酸钠、脱乙酰壳多糖以及 两者混合物骨架的缓释作用和释药特性。结果海藻酸钠与脱乙酰壳多糖混合物的 缓释作用最好。又以盐酸普罗帕酮、盐酸地尔硫卓和硝酸异山梨酯为模型药物, 硏究不同分子量的海藻酸钠骨架片剂中释药规律。结果表明,海藻酸钠的分子量 与释药速度间有良好的线性关系。 海藻酸钙不溶于水,故海藻酸钠可与CaCl固化成囊,与其它辅料合用,可 制备缓释微囊。海藻酸钙凝胶小球具有以下特点:①溶胀特性,可作为缓控释给
纤维素（CMC）等；③非纤维素多糖：甲壳素、脱乙酰壳多糖、半乳糖甘露聚糖 等；④合成聚合物：聚乙烯醇、卡波姆（Carbomer）；⑤改性淀粉：预凝胶淀粉 等。 3.1.1 天然胶 明胶(Glatin) 明胶又名白明胶, 药用明胶，为浅黄色或琥珀色半透明的薄 片、条状、碎片或粗细不等的粉末，微带光泽，易碎，无臭。不溶于冷水，可吸 收本身重量 5～10 倍的水而膨胀，变软，能溶于热水，形成澄明溶液，冷后成为 凝胶，溶于醋酸、甘油和水的热混合液，不溶于乙醇、氯仿、乙醚、不挥发油和 挥发油中。利用明胶的独特的理化性能：①能形成凝胶，易于成型；②能与甲醛 等发生交联反应，形成缓释层：③能被酶降解，易彼人体吸收等。 目前医药市 场上以明胶作为缓释材料的药物并不多见，但资料显示，已有不少此类制剂正处 在研制开发之中，如肠溶胶囊、明胶包衣缓释胶丸、可吸收性缓释药膜、伤口控 释抗生素、缓释微胶囊、缓释透皮剂等。[11] 果胶（Pectin） 果胶为无色或淡黄色粉末，分子量为 5 万-30 万，无毒， 对皮肤和粘膜无刺激性，耐热性强。溶于水（1:20）形成乳白色粘稠胶液，不溶 于乙醇和其它有机溶剂。以果胶为骨架材料制成的片剂遇消化液发生水化作用生 成凝胶，控制药物的释放。 海藻酸盐 海藻酸及海藻酸盐是来源于褐藻的亲水性胶态多聚糖，具有与多 价阳离子形成凝胶的特性，如海藻酸钠与钙离子形成海藻酸钙凝胶，电镜扫描为 三维网状结构，被称为“鸡蛋箱”[12]结构，海藻酸及海藻酸盐广泛应用于药学、 食品、生物技术领域。海藻酸钠可溶于水中，不溶于乙醇、乙醚及其它有机溶剂。 蒋新国等[13]以盐酸普罗帕酮为模型药物，比较海藻酸钠、脱乙酰壳多糖以及 两者混合物骨架的缓释作用和释药特性。结果海藻酸钠与脱乙酰壳多糖混合物的 缓释作用最好。又以盐酸普罗帕酮、盐酸地尔硫卓和硝酸异山梨酯为模型药物， 研究不同分子量的海藻酸钠骨架片剂中释药规律。结果表明，海藻酸钠的分子量 与释药速度间有良好的线性关系。 海藻酸钙不溶于水，故海藻酸钠可与 CaCl2固化成囊，与其它辅料合用，可 制备缓释微囊。海藻酸钙凝胶小球具有以下特点：①溶胀特性，可作为缓控释给
药的载体。②其溶胀特性受pH值的影响,故可防止酸敏感性药物在胃中被降解。 ③小球大小适宜(一般约为1m),可防止药物局部突释。④口服无毒性。基于以 上特点,海藻酸钙凝胶小球作为口服药物的缓控释载体已得到了广泛的关注,适 合以下模型药物缓控释制剂的硏究:①酸敏感性药物海藻酸钙凝胶小球的溶胀 对pH值有依赖性,在pH6.8的介质中溶胀,在pH.2的介质中不溶胀,故可将 酸敏感性药物制成海藻酸盐凝胶小球,该制剂在胃中不溶胀,不崩解,可防止酸 敏感性药物被降解。②疏水性药物以硫水性药物为模型硏究的凝胶小球报道很 多,如硝苯地平、茶碱等。③阳离子药物海藻酸及海藻酸盐中羧基的存在使其 具有离子交换的能力。 Naoki以阳离子药物普萘洛尔为模型药制备了海藻酸钙 凝胶小球制剂; Hisao以阳离子药物丙米嗪为模型药,制备了海藻酸钙凝胶小 球缓释制剂。④大分子药物海藻酸钙凝胶小球作为大分子药物缓释载体的可能 性曾进行过探讨。以海藻酸盐凝胶小球作为大分子药物右旋糖苷(分子量约为 2x105道尔顿)的缓释载体的研究是成功的,故可进一步探讨其作为疫苗、多肽类 等其它大分子药物缓释载体的可能性。⑤酸性药物 Sumihiso制备了吲哚美辛 海藻酸盐凝胶小球制剂。用贝克狗作了体内实验,在健康志愿者中考察了该制剂 的生物利用度。给药后2小时达最大血药浓度,有效血药浓度可维持12小时。 表明海藻酸钙凝胶小球不失为一种有前途的酸性药物缓释载体。 角叉菜胶( Carrageenan)角叉菜胶又称爱兰苔胶、卡拉胶,本品为淡黄棕 色至白色的粉末,分子量约为100万以上,无臭。在冷水中逐渐水合,胶凝后加 热至80℃完全溶解,形成粘稠澄明的或略具乳光的溶液。可用作缓释材料、控 释材料等,本品为硫酸多糖与碱性药物络合成盐,尤其适用于制备碱性药物的长 效制剂。如阿片生物碱类长效制剂,扑热息痛控释剂等 瓜耳豆胶( Guar flour)瓜耳豆胶又名愈创木胶,分子量约为22万,白色 或淡黄色,无臭,有特殊味。能分散于冷、热水中,形成粘稠的胶体溶液,1% 水溶液的粘度为4~5Pa.s,为天然胶中粘度最高者。不溶于醇,丙酮、乙醇、 强酸、强碱、硼酸盐等,能阻止本品的水合作用。本品具有较好的胶凝作用,可 作为缓释剂的缓释材料。 西黄芪胶( Tragacanth)西黄芪胶又名西黄芪树胶、黄芪树胶、托辣甘树 胶,本品为白色或黄白色的半透明扁平而弯曲的带状薄片,质硬而脆,无臭,味
药的载体。②其溶胀特性受 pH 值的影响，故可防止酸敏感性药物在胃中被降解。 ③小球大小适宜(一般约为 1mm)，可防止药物局部突释。④口服无毒性。基于以 上特点，海藻酸钙凝胶小球作为口服药物的缓控释载体已得到了广泛的关注，适 合以下模型药物缓控释制剂的研究：①酸敏感性药物 海藻酸钙凝胶小球的溶胀 对 pH 值有依赖性，在 pH 6.8 的介质中溶胀，在 pHl.2 的介质中不溶胀，故可将 酸敏感性药物制成海藻酸盐凝胶小球，该制剂在胃中不溶胀，不崩解，可防止酸 敏感性药物被降解。②疏水性药物 以硫水性药物为模型研究的凝胶小球报道很 多，如硝苯地平、茶碱等。③阳离子药物 海藻酸及海藻酸盐中羧基的存在使其 具有离子交换的能力。Naoki[14]以阳离子药物普萘洛尔为模型药制备了海藻酸钙 凝胶小球制剂；Hisao[15]以阳离子药物丙米嗪为模型药，制备了海藻酸钙凝胶小 球缓释制剂。④大分子药物 海藻酸钙凝胶小球作为大分子药物缓释载体的可能 性曾进行过探讨。以海藻酸盐凝胶小球作为大分子药物右旋糖苷(分子量约为 2x105道尔顿)的缓释载体的研究是成功的，故可进一步探讨其作为疫苗、多肽类 等其它大分子药物缓释载体的可能性。⑤酸性药物 Sumihiso[16]制备了吲哚美辛 海藻酸盐凝胶小球制剂。用贝克狗作了体内实验，在健康志愿者中考察了该制剂 的生物利用度。给药后 2 小时达最大血药浓度，有效血药浓度可维持 12 小时。 表明海藻酸钙凝胶小球不失为一种有前途的酸性药物缓释载体。 角叉菜胶（Carrageenan） 角叉菜胶又称爱兰苔胶、卡拉胶，本品为淡黄棕 色至白色的粉末，分子量约为 100 万以上，无臭。在冷水中逐渐水合，胶凝后加 热至 80℃完全溶解，形成粘稠澄明的或略具乳光的溶液。 可用作缓释材料、控 释材料等，本品为硫酸多糖与碱性药物络合成盐，尤其适用于制备碱性药物的长 效制剂。如阿片生物碱类长效制剂，扑热息痛控释剂等。 瓜耳豆胶（Guar flour） 瓜耳豆胶又名愈创木胶，分子量约为 22 万，白色 或淡黄色，无臭，有特殊味。能分散于冷、热水中，形成粘稠的胶体溶液，1% 水溶液的粘度为 4～5Pa.s，为天然胶中粘度最高者。不溶于醇，丙酮、乙醇、 强酸、强碱、硼酸盐等，能阻止本品的水合作用。本品具有较好的胶凝作用，可 作为缓释剂的缓释材料。 西黄芪胶（Tragacanth） 西黄芪胶又名西黄芪树胶、黄芪树胶、托辣甘树 胶，本品为白色或黄白色的半透明扁平而弯曲的带状薄片，质硬而脆，无臭，味