cAMP是激素在细胞内的第二信使这一著名的激素信号跨膜传递学说。第二信使更（secondmessenger）：第二信使是指第一信使分子（胞外激素或其他配体）与细胞表面受体结合后，导致在胞内产生（或释放）的非蛋白类小分子，通过其浓度变化（增加或减少）来应答胞外信号，调节细胞内酶和非酶蛋白的活性，从而在细胞信号转导途径中行使携带和放大信号的功能。第二信使包括cAMP、cGMP、Ca2+、DAG（二酰甘油）、IP3（1,4,5-三磷酸肌醇）和PIP3（3,4,5-三磷酸磷脂酰肌醇）等。ReceptorIntracellulareffectsFirstSecondmessengermessenger（概念：一般将细胞外信号分子称为“第一信使”，第一信使与受体作用后在胞内最早产生的信号分子称为第二信使(secondmessenger)，常见的有cAMP、cGMP、Ca2+、三磷酸肌醇(IP3)、二酰基甘油(DAG)小分子细胞内信使的特点：①在完整细胞中，该分子的浓度或分布在细胞外信号的作用下发生迅速改变：②该分子类似物可模拟细胞外信号的作用：③阻断该分子的变化可阻断细胞对外源信号的反应。④作为别位效应剂（某种分子与别位蛋白结合后引起别位蛋白的亚基构象发生变化）在细胞内有特定的靶蛋白分子。细胞内的第二信使在信号转导过程中的主要变化是浓度的变化，催化它们生成的酶和催化它们水解的酶都会受到膜受体信号转导通路中的信号转导分子的调节。）
cAMP 是激素在细胞内的第二信使这一著名的激素信号跨膜传递学说。 第二信使（second messenger）：第二信使是指第一信使分子（胞外激素或其他配体）与细 胞表面受体结合后，导致在胞内产生（或释放）的非蛋白类小分子，通过其浓度变化（增 加或减少）来应答胞外信号，调节细胞内酶和非酶蛋白的活性，从而在细胞信号转导途径 中行使携带和放大信号的功能。 第二信使包括 cAMP、cGMP、Ca2+、 DAG（二酰甘油）、IP3（1,4,5-三磷酸肌醇）和 PIP3 （3,4,5-三磷酸磷脂酰肌醇）等。 （概念：一般将细胞外信号分子称为“第一信使”，第一信使与受体作用后在胞内最早产 生的信号分子称为第二信使(second messenger)，常见的有 cAMP、cGMP、Ca2+、三磷酸 肌醇(IP3)、二酰基甘油(DAG) 小分子细胞内信使的特点： ①在完整细胞中，该分子的浓度或分布在细胞外信号的作用下发生迅速改变； ②该分子类似物可模拟细胞外信号的作用； ③阻断该分子的变化可阻断细胞对外源信号的反应。 ④作为别位效应剂（某种分子与别位蛋白结合后引起别位蛋白的亚基构象发生变化）在细 胞内有特定的靶蛋白分子。 细胞内的第二信使在信号转导过程中的主要变化是浓度的变化，催化它们生成的酶和催化 它们水解的酶都会受到膜受体信号转导通路中的信号转导分子的调节。）
OHOHOPO1O0.P-OPO2OH0OCAMPIP3CGMP激活蛋白激酶A激活蛋白激酶G和开启内质网膜上的钙离子通道开启视杆细胞中的阳离子通道.H1,2-二酰甘油(DAG)激活蛋白激酶C4种常见的细胞内第二信使及其主要效应第二信使学说（secondmessengertheory）70年代初，Sutherland及其合作者提出激素作用的第二信使学说，认为胞外化学物质（第一信使）不能进入细胞，它作用于细胞表面受体，而导致产生胞内第二信使，从而激发一系列生化反应，最后产生一定的生理效应，第二信使降解使其信号作用终止。Sutherland因为对cAMP的研究工作，提出第二信使学说而获得1971年诺贝尔医学和生理学奖。分子开关关（molecularswitch）：分子开关是指通过活化（开启）和失活（关闭）2种状态的转换来控制下游靶蛋白的活性的调控蛋白。①G蛋白超家族开关：GTP结合蛋白，包括三聚体（大G蛋白）和单体（小G蛋白），都具有GTPase活性，都具有2种存在状态：即G蛋白·GDP为失活的“关闭”状态，而G蛋白·GTP为活化的“开启”状态。GEF（即鸟苷酸交换因子）通过以GTP交换G蛋白上的GDP引发G蛋白构象改变而活化（开启）。随着结合的GTP的水解形成GDP，则恢复失活（关闭）。GTP的水解速率被GAP(即GTPase促进蛋白)和RGS(即G蛋白信号调节子)所促进，被GDI(即鸟苷酸解离抑制蛋白)所抑制。（分子开关（molecularswitches）在细胞内一系列信号传递的级联反应中，必须有正、负两种相反相成的反馈机制进行精确控制，即对每一步反应既要求有激活机制又必然要求有相应的失活机制。磷酸化控制：由蛋白激酶使之磷酸化而开启，由蛋白磷酸酯酶去磷酸化而关闭，多为蛋白激酶
4 种常见的细胞内第二信使及其主要效应 第二信使学说（second messenger theory） 70 年代初，Sutherland 及其合作者提出激素作用的第二信使学说，认为胞外化学物质 （第一信使）不能进入细胞，它作用于细胞表面受体，而导致产生胞内第二信使，从而激 发一系列生化反应，最后产生一定的生理效应，第二信使降解使其信号作用终止。 Sutherland 因为对 cAMP 的研究工作，提出第二信使学说而获得 1971 年诺贝尔医学和生 理学奖。 分子开关 （ molecular switch ）：分子开关是指通过活化（开启） 和失活（关闭） 2 种状 态的转换来控制下游靶蛋白的活性的调控蛋白。 ① G 蛋白超家族开关： GTP 结合蛋白，包括三聚体（大 G 蛋白）和单体 （小 G 蛋白），都具有 GTPase 活性，都具有 2 种存在状态：即 G 蛋白·GDP 为失活的 “关闭”状态，而 G 蛋白·GTP 为活化的“开启”状态。 GEF（即鸟苷酸交换因子）通过以 GTP 交换 G 蛋白上的 GDP 引发 G 蛋白构 象改变而活化（开启）。随着结合的 GTP 的水解形成 GDP，则恢复失活（关闭）。 GTP 的水解速率被 GAP(即 GTPase 促进蛋白)和 RGS(即 G 蛋白信号调节子) 所促进，被 GDI(即鸟苷酸解离抑制蛋白)所抑制。 （分子开关（molecular switches） 在细胞内一系列信号传递的级联反应中，必须有正、负 两种相反相成的反馈机制进行精确控制，即对每一步反应既要求有激活机制又必然要求有 相应的失活机制。 磷酸化控制：由蛋白激酶使之磷酸化而开启，由蛋白磷酸酯酶去磷酸化而关闭,多为蛋白 激酶