色甘酸钠极性高,强酸性、pKa小于2。口服或静 注后,很快以原型从尿喝胆汁中排除,口服生物利用度 为1%,在体内半衰期短(112min),长期应用无积 累 通常使用气雾剂或干粉喷雾剂,给药后,有8-10% 的数量沉积在肺部,并可被吸收入血,半衰期约80mim, 吸入后15-20min生效。 主要用于预防季节性哮喘发作,过敏性鼻炎和季节性枯 草热,外用于湿疹及謀些皮肤骚痒也有显著疗效。对运 动性哮喘的疗效较好
色甘酸钠极性高,强酸性、pKa小于2。口服或静 注后,很快以原型从尿喝胆汁中排除,口服生物利用度 为1%,在体内半衰期短(11~12min),长期应用无积 累。 通常使用气雾剂或干粉喷雾剂,给药后,有8~10% 的数量沉积在肺部,并可被吸收入血,半衰期约80min, 吸入后15~20min生效。 主要用于预防季节性哮喘发作,过敏性鼻炎和季节性枯 草热,外用于湿疹及某些皮肤骚痒也有显著疗效。对运 动性哮喘的疗效较好
合成工艺: OH HsO t CH3 CocH COoC Hs (CH CO)O CHy CHy CH co CO CHCOO 缩合 八0、0 转位 水) HO OH CH2 CHCHC AICI NuOH CH CHE Ⅲ) (Ⅳ) CHe H (OH) OCH2----CH(OH)---CHg0 00 环合 (COOC:Hs)2 ChOH, CHSON CO CH, CHSOC (可)
CHr--CH(OH-—CH2 N +HO CONa Naoc
第二代的色酮类抗哮喘药奈多罗米钠 nedocromil sodium (traramid carina (tranilast) (ketotifen)
第二代的色酮类抗哮喘药奈多罗米钠 (nedocromil sodium) (traramid) (zaprinast) ( t ranilast) ( k etotifen)