●对于脂肪族:长链C活性<短链C ●对于芳香族:带有吸电子基团吸电性越强, 活性越高 故向一NH2上引入低C酰基时,可以用羧酸作酰化剂 引入高C酰基或芳酰基时,要用酰氯、酸酐
对于脂肪族：长链C活性<短链C 对于芳香族：带有吸电子基团吸电性越强， 活性越高 故向－NH2上引入低C酰基时，可以用羧酸作酰化剂 引入高C酰基或芳酰基时，要用酰氯、酸酐
六、被酰化物的反应活性 取决于官能团上孤对电子的活性 中性介质中,相同的母体 RNH>ROH RNH2>ArNH2 ROH ArOH Aro>ArOH ●芳香族:吸电子基↑,活性↑ 无空间位阻NH2>有空间位阻的NH2 如伯NH2>仲NH2
六、被酰化物的反应活性 取决于官能团上孤对电子的活性 中性介质中，相同的母体： RNH2>ROH RNH2>ArNH2 ROH > ArOH ArO－>ArOH 芳香族：吸电子基↑，活性↑ 无空间位阻NH2>有空间位阻的NH2 如伯NH2>仲NH2
§82N一酰化反应 目的: (1)改变化合物的性质,如染料的色光、 牢度、药物的性能 (2)提高NH2在化学反应中的稳定性,以 满足合成工艺的需要→即暂时保护性保 护酰化
§8.2 N－酰化反应 目的： （1）改变化合物的性质，如染料的色光、 牢度、药物的性能 （2）提高NH2在化学反应中的稳定性，以 满足合成工艺的需要→即暂时保护性保 护酰化
、用脂肪族羧酸酰化 R'NHa+ RCOOH--R'NHCOR+H,o
一、用脂肪族羧酸酰化Ⅰ特点
特点 ●最常用、最便宜的酰化剂。较多用于保 护性酰化 反应活性弱,一般只有引入较简单的酰 基时才使用如:甲酰基、乙酰基 适用于碱性较强的胺类的酰化 ●反应可逆 A, RCOOH过量 B,脱水 反应物发,可以直接水出 ●为加速反应,可加入少量的强酸催化
Ⅰ特点 最常用、最便宜的酰化剂。较多用于保 护性酰化 反应活性弱，一般只有引入较简单的酰 基时才使用 如：甲酰基、乙酰基 适用于碱性较强的胺类的酰化 反应可逆一、用脂肪族羧酸酰化 A，RCOOH过量 B，脱水①产物、反应物均不易挥发，可以直接将水蒸出 为加速反应，可加入少量的强酸催化