Saltification COO O O AIOH O COOH O 2 O 乙酰水杨酸铝 水杨酸胆碱 Aluminum acetyl salicylate Choline salicylate COO COo O 乙酰水杨酸赖氨酸盐-赖氨匹林 Aspirin-Lysine
Saltification COOH O O COOO O AlOH 2 COOO O H3N NH3 COOCOOO O N OH 乙酰水杨酸铝 Aluminum acetyl salicylate 乙酰水杨酸赖氨酸盐-赖氨匹林 Aspirin-Lysine 水杨酸胆碱 Choline salicylate
Esterification COOH o0 O O o OH 双水杨酯 Salsalate 贝诺酯 Benorilate
Esterification COOH O O OH 双水杨酯Salsalate 贝诺酯Benorilate O O O H N O O
Acylamidation and other SMs COOH CON 2 OH O 乙水杨胺 二氟尼柳 Diflunisal Etenzamide ooo 2ca2⊙HNNH 卡巴匹林钙,阿司匹林钙脲,乙酰水杨酸钙脲, Aspirn Calcium-urea
Acylamidation and other SMs CONH2 O COOH OH F 乙水杨胺 F Etenzamide 二氟尼柳 Diflunisal 卡巴匹林钙,阿司匹林钙脲, 乙酰水杨酸钙脲, Aspirn Calcium-urea
构效关系 Salicylic Acid阴离子是活性的必要结构 HO 如果酸性降低,虽保 持其镇痛作用,但抗 炎活性减少。置换羧 O、O 基成酚羟基可以影响 疗效和毒性。 羧基与羟基的位置必须是邻位
构效关系
Retro-syn analysis of Aspirin COOH O COOH OH C □今
Retro-syn analysis of Aspirin COOH O O COOH OH O X + O O O O Cl or