生物转化的生理意义 ■使一些非营养物质的生物学活性降低或消除 (灭活作用，如激素) ■使有毒物质的毒性减低或消除（解毒作用， detoxication) 使非营养物质的溶解性增高，易于从胆汁或尿 液中排除体外 生物转化作用夫解毒作用 22
生物转化的生理意义 ◼ 使一些非营养物质的生物学活性降低或消除 （灭活作用，如激素） ◼ 使有毒物质的毒性减低或消除（解毒作用， detoxication） ◼ 使非营养物质的溶解性增高，易于从胆汁或尿 液中排除体外 ◼ 生物转化作用 ≠ 解毒作用 22
二、生物转化反应的主要类型 ■第一相反应： 氧化反应(oxidation) 还原反应(reduction) 水解反应(hydrolysis) ■第二相反应： 结合反应(conjugation) 23
二、生物转化反应的主要类型 ◼ 第一相反应： 氧化反应(oxidation) 还原反应(reduction) 水解反应(hydrolysis) ◼ 第二相反应： 结合反应(conjugation) 23
参与肝生物转化的酶类 酶类 辅助因子或结合物 细胞内定位 第一相反应 氧化酶类：单加氧酶 CytP45o、NADPH+H、O2 内质网 胺氧化酶 FAD 线粒体 脱氢酶类 NAD+ 胞质或线粒体 还原酶类：硝基还原酶 NADH+H+或NADPH+HH 内质网 偶氨还原酶 NADH+H+或NADPH+HH 内质网 水解酶类：酯酶、酰胺酶、 糖苷酶等 胞质或内质网 第二相反应 葡糖醛酸基转移酶 UDPGA 内质网 硫酸基转移酶 PAPS 胞质 谷胱甘肽S转移酶 GSH 胞质与内质网 乙酰基转移酶 乙酰CoA 胞质 酰基转移酶 甘氨酸 线粒体 甲基转移酶 SAM 胞质与内质网 24
参与肝生物转化的酶类 酶 类 辅助因子或结合物 细胞内定位 第一相反应 氧化酶类：单加氧酶 Cyt P450、NADPH+H+ 、O2 内质网 胺氧化酶 FAD 线粒体 脱氢酶类 NAD+ 胞质或线粒体 还原酶类：硝基还原酶 NADH+H+或NADPH+H+ 内质网 偶氮还原酶 NADH+H+或NADPH+H+ 内质网 水解酶类：酯酶、酰胺酶、糖苷酶等 胞质或内质网 第二相反应 葡糖醛酸基转移酶 UDPGA 内质网 硫酸基转移酶 PAPS 胞质 谷胱甘肽S-转移酶 GSH 胞质与内质网 乙酰基转移酶 乙酰CoA 胞质 酰基转移酶 甘氨酸 线粒体 甲基转移酶 SAM 胞质与内质网 24
(一)氧化反应 依赖CytP45o的单加氧酶系 (cytochrome P450 monooxygenase, CYP) >存在部位：微粒体内（滑面内质网） >组成：CytP45o,NADPH-CytP4so还原酶 >催化的基本反应： RH +O2 ROH H,O NADPH +H+ NADP+ 25
（一）氧化反应 ◼ 依赖Cyt P450 的单加氧酶系 (cytochrome P450 monooxygenase，CYP) RH ＋O2 NADPH＋H+ NADP+ ROH ＋ H2O ➢ 存在部位：微粒体内(滑面内质网) ➢ 组成：Cyt P450，NADPH-Cyt P450还原酶 ➢ 催化的基本反应： 25
■基本特点： 能直接激活氧分子，其中一个氧原子 加入底物分子中，另一氧原子被还原为水， 故又称为混合功能氧化酶(mixed function oxidase,MFO)。 26
能直接激活氧分子，其中一个氧原子 加入底物分子中，另一氧原子被还原为水， 故又称为混合功能氧化酶(mixed function oxidase，MFO) 。 ◼ 基本特点： 26