一、组织分布和药效 口分布特征: 1)与靶组织结合特异性结合(药理效应) 2)与药理作用无关的成分结合-非特异性结合(局部滞留作用) 口药物从血液向组织器官分布速度取决于血液 灌流速度和组织器官亲和力 口血药浓度和药理效应密切相关 口分布影响药物作用的起效时间、持续时间和 作用强度
□ 分布特征: 1)与靶组织结合 ----特异性结合(药理效应) 2)与药理作用无关的成分结合 ----非特异性结合(局部滞留作用) □ 药物从血液向组织器官分布速度取决于血液 灌流速度和组织器官亲和力 □ 血药浓度和药理效应密切相关 □ 分布影响药物作用的起效时间、持续时间和 作用强度 一、组织分布和药效
二、组织分布与化学结构 ·结构差异(脂溶性) -戊巴比妥与硫喷妥 ·构型差异 -普萘洛尔、环己烯巴比妥、布洛 芬
二、组织分布与化学结构 • 结构差异(脂溶性) –戊巴比妥与硫喷妥 • 构型差异 –普萘洛尔 、环己烯巴比妥、布洛 芬
三、药物的体内分布与蓄 积 口蓄积概念:药物连续应用时,某组织中的药 物浓度有逐渐升高的趋势 ▣蓄积产生原因 ·药物对某些组织有特殊亲和性 ·药物从组织解脱入血的速度比 进入组织速度慢 ▣蓄积的意义:药物贮库和药物中毒
三、药物的体内分布与蓄 积 □ 蓄积概念:药物连续应用时,某组织中的药 物浓度有逐渐升高的趋势 □ 蓄积产生原因 • 药物对某些组织有特殊亲和性 • 药物从组织解脱入血的速度比 进入组织速度慢 □ 蓄积的意义:药物贮库 和 药物中毒
四、表观分布容积 1.定义: 在假设药物充分分布的前提下,体内药物按 血中浓度分布时所需体液总容积 V=X/C (单位:L或L/kg) 60Kg成人体液分布和比例 体液 体积(L) 占体重% 细胞内液 25 13 细胞间液 8 4 血浆 2.5 41 合计 36 58
四、表观分布容积 体 液 体积(L) 占体重% 细胞内液 25 13 细胞间液 8 4 血浆 2.5 41 合 计 36 58 1. 定义: 在假设药物充分分布的前提下,体内药物按 血中浓度分布时所需体液总容积 V = X/C (单位:L 或L/kg) 60Kg成人体液分布和比例
四、表观分布容积 2.意义 —药物分布的特性参数,评价药物的分布程度 药物不与血浆或组织蛋白结合,接近真实分布容积 伊文思兰一血浆容积 溴离子一细胞外液容积 安替比林一体液总容积
四、表观分布容积 2. 意义 ——药物分布的特性参数,评价药物的分布程度 药物不与血浆或组织蛋白结合,接近真实分布容积 伊文思兰——血浆容积 溴离子——细胞外液容积 安替比林——体液总容积