第9章抗生素 Chapter 9 Antibiotics Ge Men Nov12-14,012 menge@mail.xjtu.edu.cn, Xian Jiaotong University
第 9 章 抗生素 Chapter 9 Antibiotics Ge Meng Nov, 12-14, 2012 mengge@mail.xjtu.edu.cn Xi’an Jiaotong University
Section Introduction 1. Definition and classification 令抗生素是某些微生物例如细菌、放线菌、真菌等的代谢产物 或用化学方法合成的相同或类似物,小剂量时对各种病原微 生物或肿瘤细胞有强力杀灭或抑制作用,或具有其他药理作 用的药物,而对宿主不会产生严重的毒性。临床上多数抗 生素用于治疗细菌感染性疾病。 临床用途 抗细菌抗肿瘤抗病毒抗立克次体酶抑制剂免疫抑制剂
Section I Introduction ❖ 1. Definition and Classification ❖ 抗生素是某些微生物例如细菌、放线菌、真菌等的代谢产物， 或用化学方法合成的相同或类似物，小剂量时对各种病原微 生物或肿瘤细胞有强力杀灭或抑制作用，或具有其他药理作 用的药物，而对宿主不会产生严重的毒性 。临床上多数抗 生素用于治疗细菌感染性疾病。 临床用途 抗细菌 抗肿瘤 抗病毒 抗立克次体 酶抑制剂 免疫抑制剂
抗生素的特点和重要性 冷特点:由生物体产生从微生物、动植物提取或人工 合成;低浓度;,后效应(PAE);有机物质;对他种 生物体有抑制作 用 名称演变:抗生素—抗菌素——抗生素 60-70年80年后 重要性 近年来有报道估计全球抗感染药市场销售额在340 亿美元。我国花学药物制剂销售前10位中6种产 是抗生素:青霉素G、先锋5号、阿莫西林、氨苄西 林、罗红霉素、头孢氨苄
抗生素的特点和重要性 ❖ 特点：由生物体产生从微生物、动植物提取或人工 合成；低浓度；后效应(PAE)；有机物质；对他种 生物体有抑制作用。 ❖ 名称演变：抗生素——抗菌素——抗生素 ❖ 60-70年 80年后 ❖ 重要性： ❖ 近年来有报道估计全球抗感染药市场销售额在340 亿美元。我国化学药物制剂销售前10位中6种产品 是抗生素：青霉素G、先锋5号、阿莫西林、氨苄西 林、罗红霉素、头孢氨苄
抗生素的研究发现与发展史 1929年:英国 Fleming发现青霉素未得到纯品:初级阶段。 1941年:英国 Florey chain提取得到青霉素纯品:纯品阶段。 1945年-1955年:意大利 Broton和英国 Newton分别从撒丁岛 海滩土何头孢菌素液中分离得头孢菌素:进入微生物发酵阶段。 1962年:半合成头孢菌素诞生:半合成抗生素阶段。 70-80年:头孢菌素发展时期:半合成头孢类、大环内酯类 80年代:含酶抑制剂复合制剂:复合制剂阶段。 90年代:三代口服及四代头孢类:改朝换代阶段
1929年： 英国Fleming发现青霉素未得到纯品：初级阶段。 1941年： 英国Florey chain提取得到青霉素纯品：纯品阶段。 1945年-1955年：意大利Broton和英国Newton分别从撒丁岛 海滩土何头孢菌素液中分离得头孢菌素：进入微生物发酵阶段。 1962年： 半合成头孢菌素诞生：半合成抗生素阶段。 70-80年： 头孢菌素发展时期：半合成头孢类、大环内酯类 80年代： 含酶抑制剂复合制剂：复合制剂阶段。 90年代：三代口服及四代头孢类：改朝换代阶段。 抗生素的研究发现与发展史
英国细菌学家亚历山大·弗莱明( Alexander fleming,1881-1955) 1928年在英国伦敦圣玛丽医院(S. Mary's Hospital)供职时,发现污染 青霉菌的培养皿中的葡萄球菌生长被抑制,由此想到青霉菌可能在生长 繁殖中产生了一种抑制其他细菌繁殖的物质,并将其命名为青霉素 penicillin),发表于1929年的《英国实验病理学杂志》(见后) 弗莱明在1930年曾用粗培养液治愈了几名眼晴感染患者。1940年,澳洲 的 Howard Walter Florey和英国的 Ernst boris Chain成功地从粗培养液中 纯化出 penicillin.1943年青霉素正式用于临床。当时正值笫二次世界 大战,青霉素的应用挽救了成千上万人的生命,三人因为发现 penicillin 而获得1945年的诺贝尔生理医学奖 Fleming Florey Chain