乞雾剂麻部吸收特点 肺部的吸收—吸收速度快,不亚于静脉注射 ●肺部吸收面积巨大,总吸收面积70 气管 细支气管 支气管 100m2,相当于体表面积的25倍 肺泡 ●肺泡囊壁薄,由单层上皮细胞构成,紧 靠致密的毛细血管网,细胞壁或毛细血 管壁厚度仅0.5~1pm 动脉 静脉细支气管 药酶活性较胃肠道低,pH适宜,胃肠道 肺泡 难以吸收大分子药物可在肺部吸收 ●肺部吸收可直接进入大循环,避免肝脏 首过作用
气雾剂肺部吸收特点 肺部的吸收 —吸收速度快,不亚于静脉注射 肺部吸收面积巨大,总吸收面积70 ~ 100 m 2,相当于体表面积的25倍。 肺泡囊壁薄,由单层上皮细胞构成,紧 靠致密的毛细血管网,细胞壁或毛细血 管壁厚度仅0.5 ~1μm 药酶活性较胃肠道低,pH适宜,胃肠道 难以吸收大分子药物可在肺部吸收 肺部吸收可直接进入大循环,避免肝脏 首过作用 复旦大学药剂学精品课程版权所有
影响药物在呼吸系统分布的囡素 口呼吸道的气流 支气管以上部分气流常呈湍流状态, 较大的药粒易沉积 ●支气管以下部分气流呈层流状态, 流速度逐渐减慢,易使药物细粒 气管和支气管树(部分) 沉积 药物粒子沉积率 与呼吸量成正比 文与呼吸频率成反比
影响药物在呼吸系统分布的因素 呼吸道的气流 支气管以上部分气流常呈湍流状态, 较大的药粒易沉积 支气管以下部分气流呈层流状态, 气流速度逐渐减慢,易使药物细粒 沉积 药物粒子沉积率 -与呼吸量成正比 -与呼吸频率成反比 复旦大学药剂学精品课程版权所有
影响药物在呼吸系统分布因素 粒子大小一影响药物能否深入肺泡囊的主要因素 ■较粗粒子(>1oμm),主要沉积在上呼吸道黏膜上,吸 收缓慢 ■微粒太细(<05μm),进入肺泡囊后随呼气排出,肺部 吸收量低 ■吸入气雾剂的微粒大小在0.5~5μm范围最适宜(中国药典 2015年版规定气雾剂雾粒(滴)应控制在10um以下,大 多数应小于5um)
粒子大小--影响药物能否深入肺泡囊的主要因素 较粗粒子(>10μm ),主要沉积在上呼吸道黏膜上,吸 收缓慢 微粒太细(<0.5μm),进入肺泡囊后随呼气排出,肺部 吸收量低 吸入气雾剂的微粒大小在0.5~5μm范围最适宜(中国药典 2015年版规定气雾剂雾粒(滴)应控制在10μm以下,大 多数应小于5μm) 影响药物在呼吸系统分布的因素 复旦大学药剂学精品课程版权所有
影响药物在呼吸系统分布的圆橐 药物性质的影响-肺部吸收为被动扩散,吸收速度与药物 的分子量、脂溶性有关 口小分子化合物易通过肺泡囊表面细胞壁的小孔,吸收快, 高分子化合物难以吸收 口脂溶性药物一一油/水分配系数大的药物经脂质双分子 膜扩散吸收,吸收速度也快 口药物吸湿性大则容易聚集
药物性质的影响-肺部吸收为被动扩散,吸收速度与药物 的分子量、脂溶性有关 小分子化合物易通过肺泡囊表面细胞壁的小孔,吸收快, 高分子化合物难以吸收 脂溶性药物--油/水分配系数大的药物经脂质双分子 膜扩散吸收,吸收速度也快 药物吸湿性大则容易聚集 影响药物在呼吸系统分布的因素 复旦大学药剂学精品课程版权所有
影响药物在呼吸系统分布的圆橐 口制剂的性质 口制剂处方组成、给药装置结构直接影响药物雾滴大 ,性质以及粒子的喷出速度 口粒子喷出的初速度对药物粒子的停留部位影响很大 选择适宜的抛射剂和用量,加入适宜附加剂,设计 合理的给药装置
制剂的性质 制剂处方组成、给药装置结构直接影响药物雾滴大 小,性质以及粒子的喷出速度 粒子喷出的初速度对药物粒子的停留部位影响很大 —选择适宜的抛射剂和用量,加入适宜附加剂,设计 合理的给药装置 影响药物在呼吸系统分布的因素 复旦大学药剂学精品课程版权所有