水溶性环糊精衍生物 CYD 葡萄糖数 溶解度/L1 a-CYD 180 阝-CYD 18.5 DMβ-CYD 570 TM-β-CYD 310 HP-B-CYD 50 GrB-CYD 970 G2-B-CYD 8998 1040 2G1-B-CYD 1400 KY-CYD 260
水溶性环糊精衍生物 CYD 葡萄糖数 溶解度/gL-1 α-CYD β-CYD DM-β-CYD TM-β-CYD HP-β-CYD G1 -β-CYD G2 -β-CYD 2G1 -β-CYD γ-CYD 6 7 7 7 7 8 9 9 8 180 18.5 570 310 750 970 1040 1400 260 复旦大学药剂学精品课程版权所有
疏水性环糊精衍生物 主要有乙基化-β-环糊精(Eβ-CYD),将乙 基取代β-环糊精中的羟基,取代程度愈高,产物 的水中溶解度愈低。乙基邙β-环糊精微溶于水 比β-环糊精吸湿性小,具有表面活性,在酸性条 件下比β-环糊精稳定,制成的包合物具有一定的 缓释作用
疏水性环糊精衍生物 主要有乙基化-β-环糊精（E-β-CYD），将乙 基取代β-环糊精中的羟基，取代程度愈高，产物 的水中溶解度愈低。乙基-β-环糊精微溶于水， 比β-环糊精吸湿性小，具有表面活性，在酸性条 件下比β-环糊精稳定，制成的包合物具有一定的 缓释作用。 复旦大学药剂学精品课程版权所有
βCD包合物在药剂中的应用1 增加药物的溶解度和生物利用度 吲哚美辛:包合物6分钟溶出达98%,原药仅12% 诺氟沙星难溶于水,生物利用度差,制成包合 物胶囊,药物起效快,相对生物利用度提高至 141.6%
β-CD包合物在药剂中的应用1 增加药物的溶解度和生物利用度 吲哚美辛：包合物6分钟溶出达98%，原药仅12% 诺氟沙星难溶于水，生物利用度差，制成包合 物胶囊，药物起效快，相对生物利用度提高至 141.6%。 复旦大学药剂学精品课程版权所有
β-CD包合物在药物制剂中的应用2 提高药物的稳定性 防氧化:硝基苯金刚烷酸盐用β一CYD包合, 被氧化分解的程度只为原药的1/28 防光分解:前列腺素PGE2在40℃紫外光下照射3 时,活性损失50%,而包合物24小时 无损失,10天损失仅5% 防热破坏:水杨酸苯酯在100℃加热8小时被破坏 71.7%,包合物为21.8%
β-CD包合物在药物制剂中的应用2 提高药物的稳定性 •防氧化：硝基苯金刚烷酸盐用β－CYD包合， 被氧化分解的程度只为原药的1/28 •防光分解：前列腺素PGE2在40 ℃紫外光下照射3 小时，活性损失50%，而包合物24小时 无损失，10天损失仅5% •防热破坏：水杨酸苯酯在100 ℃加热8小时被破坏 71.7%，包合物为21.8% 复旦大学药剂学精品课程版权所有