二、研究菂物制剂稳定性的任务 药物制剂稳定性一般包括化学、物理和生物学 个方面。 化学稳定性是指药物由于水解、氧化等化学降解反 应,使药物含量(或效价)、色泽产生变化。 物理稳定性方面,如混悬剂中药物颗粒结块、结晶 生长,乳剂的分层、破裂,胶体制剂的老化,片剂崩 解度、溶出速度的改变等,主要是制剂的物理性能发 生变化。 生物学稳定性一般指药物制剂由于受微生物的污染, 而使产品变质、腐败
二、研究药物制剂稳定性的任务 ⚫ 药物制剂稳定性一般包括化学、物理和生物学三 个方面。 ⚫ 化学稳定性是指药物由于水解、氧化等化学降解反 应，使药物含量(或效价）、色泽产生变化。 ⚫ 物理稳定性方面，如混悬剂中药物颗粒结块、结晶 生长，乳剂的分层、破裂，胶体制剂的老化，片剂崩 解度、溶出速度的改变等，主要是制剂的物理性能发 生变化。 ⚫ 生物学稳定性一般指药物制剂由于受微生物的污染， 而使产品变质、腐败
研究药物制剂稳定性的任务,就是探讨影响药物 制剂稳定性的因素与提高制剂稳定化的措施,同时研 究药物制剂稳定性的试验方法,制订药物产品的有效 期,保证药物产品的质量,为新产品提供稳定性依据 关于物理稳定性和生物学稳定性,在本书其它章 节已作了介绍,故本章不再赘述
⚫ 研究药物制剂稳定性的任务，就是探讨影响药物 制剂稳定性的因素与提高制剂稳定化的措施，同时研 究药物制剂稳定性的试验方法，制订药物产品的有效 期，保证药物产品的质量，为新产品提供稳定性依据。 ⚫ 关于物理稳定性和生物学稳定性，在本书其它章 节已作了介绍，故本章不再赘述
第二节药物稳定性的化学动力学基 础 20世纪50年代初期 Higuchi等用化学动力学 的原理来评价药物的稳定性。化学动力学在物 理化学中已作了详细论述,此处只将与药物制 剂稳定性有关的某些内容,简要的加以介绍
第二节 药物稳定性的化学动力学基 础 ⚫ 20世纪50年代初期Higuchi等用化学动力学 的原理来评价药物的稳定性。化学动力学在物 理化学中已作了详细论述，此处只将与药物制 剂稳定性有关的某些内容，简要的加以介绍
反应级数 研究药物降解的速率,首先遇到的问题是浓度对反 应速率的影响。 反应级数是用来阐明反应物浓度与反应速率之间的 关系 反应级数有零级、一级、伪一级及二级反应;此外 还有分数级反应。 在药物制剂的各类降解反应中,尽管有些药物的降 解反应机制十分复杂,但多数药物及其制剂可按零级 级、伪一级反应处理
⚫ 一、反应级数 ⚫ 研究药物降解的速率，首先遇到的问题是浓度对反 应速率的影响。 ⚫ 反应级数是用来阐明反应物浓度与反应速率之间的 关系。 ⚫ 反应级数有零级、一级、伪一级及二级反应；此外 还有分数级反应。 ⚫ 在药物制剂的各类降解反应中，尽管有些药物的降 解反应机制十分复杂，但多数药物及其制剂可按零级、 一级、伪一级反应处理
)零级反应 凡反应速率与反应物浓度无关,而受其它因素影响的反应 称为零级反应,其它因素如反应物的溶解度,或某些光化 反应中光的照度等。零级反应的微分速率方程为 do (11-1) 积分式为C0(C=kt或C=Co-kt 式中, t=0时反应物浓度; 时反应物的浓度; —零级速率常数,其量纲为浓度]时间]1,单位为 molL-ls。C与t呈线性关系,直线的斜率为-k,截距为C 复方磺胺液体制剂的颜色消退符合零级反应动力学
（一）零级反应 凡反应速率与反应物浓度无关，而受其它因素影响的反应 ，称为零级反应，其它因素如反应物的溶解度，或某些光化 反应中光的照度等。零级反应的微分速率方程为 （11-1） 积分式为C0 -C=k0 t或C=C0 -k0 t 式中，Co——t=0时反应物浓度；C——t时反应物的浓度； ko——零级速率常数，其量纲为[浓度] .[时间] -1 ，单位为 mol.L-1 s。C与t呈线性关系，直线的斜率为- ko，截距为Co。 复方磺胺液体制剂的颜色消退符合零级反应动力学。 k0 dt dC − =