速溶技术系利用处方组分遇水快速溶解之特性,使片 剂骨架快速溶蚀,促使药物快速释放,达到快速起效 之目的,采用该技术制备的片剂一般片型较小,硬度 较小,具有蜂窝状结构,需特殊包装,可在无水情况 下含服。 冷冻干燥技术制备工艺较成熟,上市品种名称有: Expidet, lyoc, Rapidisc, Wafer, Zydis-f
• 速溶技术系利用处方组分遇水快速溶解之特性，使片 剂骨架快速溶蚀，促使药物快速释放，达到快速起效 之目的，采用该技术制备的片剂一般片型较小，硬度 较小，具有蜂窝状结构，需特殊包装，可在无水情况 下含服。 • 冷冻干燥技术制备工艺较成熟，上市品种名称有： Expidet，Lyoc，Rapidisc，Wafer，Zydis等
口腔速崩和速溶技术 技术名称 类型 技术特征 分散型 速崩 高效崩解剂和适量表面活性剂 微泡型 速崩 崩解剂和少量发泡剂(CO2↑) 冷冻干燥 速溶 冷冻干燥获高空隙率骨架 喷雾干燥 速溶 喷雾干燥获多孔颗粒直接压片 微粒载体 速溶 闪流技术获无定型颗粒直接压片 固态溶液 速溶 固态溶液除溶剂获高空隙率骨架 颗粒表面润湿速溶 湿材直接压片后干燥获多孔结构 微型致孔 速溶 挥发组分压片后除去获微孔结构
口腔速崩和速溶技术 技术名称 类型 技术特征 分散型 速崩 高效崩解剂和适量表面活性剂 微泡型 速崩 崩解剂和少量发泡剂（CO2↑） 冷冻干燥 速溶 冷冻干燥获高空隙率骨架 喷雾干燥 速溶 喷雾干燥获多孔颗粒直接压片 微粒载体 速溶 闪流技术获无定型颗粒直接压片 固态溶液 速溶 固态溶液除溶剂获高空隙率骨架 颗粒表面润湿 速溶 湿材直接压片后干燥获多孔结构 微型致孔 速溶 挥发组分压片后除去获微孔结构
1.2速释型鼻腔给药系统 药物经鼻腔粘膜众多的细微绒毛表面和毛细血管迅速 吸收进入人体循环,避免胃肠道和肝脏“首过效应” 具有快速起效特征。 该系统对大多数小分子药物具有吸收迅速、完全(如 可卡因、纳络酮、阿托品、维生素、雌二醇等),提 高大分子和生物技术药物的鼻腔吸收是目前的主要研 究方向之一,其中经鼻腔接种疫苗的传递系统已取得 了较大进展,研究近况见下表
1.2 速释型鼻腔给药系统 • 药物经鼻腔粘膜众多的细微绒毛表面和毛细血管迅速 吸收进入人体循环，避免胃肠道和肝脏“首过效应” ， 具有快速起效特征。 • 该系统对大多数小分子药物具有吸收迅速、完全（如 可卡因、纳络酮、阿托品、维生素、雌二醇等），提 高大分子和生物技术药物的鼻腔吸收是目前的主要研 究方向之一，其中经鼻腔接种疫苗的传递系统已取得 了较大进展，研究近况见下表
鼻腔接种疫苗的传递系统研究近况 种类 疫苗种类 制剂主要组分效果 混悬液 肺炎球菌疫苗 生理盐水 与皮下注射相当 溶液剂 白喉毒素疫苗 吐温、甘油等 与皮下注射相当 微粒 流感病毒疫苗 聚乳酸等衍生物产生极高的抗体 微乳 合胞病毒包膜抗原吐温、 Pluronic等促进粘膜转运 脂质体 灭活鼠疫菌疫苗 卵磷脂等 显著增加应答 流感病毒核蛋白 卵磷脂等 促进免疫应答 纳米粒 百日咳疫苗 脱乙酰壳聚糖 与皮下注射相当 流感病毒疫苗 脱乙酰壳聚糖 比皮下注射更强
鼻腔接种疫苗的传递系统研究近况 种类 疫苗种类 制剂主要组分 效果 混悬液 肺炎球菌疫苗 生理盐水 与皮下注射相当 溶液剂 白喉毒素疫苗 吐温、甘油等 与皮下注射相当 微粒 流感病毒疫苗 聚乳酸等衍生物 产生极高的抗体 微乳 合胞病毒包膜抗原 吐温、Pluronic等 促进粘膜转运 脂质体 灭活鼠疫菌疫苗 卵磷脂等 显著增加应答 流感病毒核蛋白 卵磷脂等 促进免疫应答 纳米粒 百日咳疫苗 脱乙酰壳聚糖 与皮下注射相当 流感病毒疫苗 脱乙酰壳聚糖 比皮下注射更强
1.3速释型肺部给药系统 鉴于肺部的吸收总面积大(约为25~100m2),肺部给 药与静脉注射具有相当的起效速度,50年代气雾剂即 用于肺部给药,肺部给药系统2002年的销售额达23亿 美元,2005年预计可达91亿美元。干粉吸入剂是近年 来肺部给药系统的研究“热点” 该制剂的关键技术是:有效控制药物粒径(适合肺部 给药的微粒粒径约为5μm)和改进吸入装置。研究近 况见下表
1.3 速释型肺部给药系统 • 鉴于肺部的吸收总面积大（约为25~100m2），肺部给 药与静脉注射具有相当的起效速度，50年代气雾剂即 用于肺部给药，肺部给药系统2002年的销售额达23亿 美元，2005年预计可达91亿美元。干粉吸入剂是近年 来肺部给药系统的研究“热点” ， • 该制剂的关键技术是：有效控制药物粒径（适合肺部 给药的微粒粒径约为5μm）和改进吸入装置。研究近 况见下表