作用靶组织胃肠道4血浆游离药物结合药物排泄生物转化药物相互作用的部位
药动学相互作用>影响药物吸收①胃排空胃肠道动力药西沙必利(cisapride)可促进胃内容物迅速进入肠道,吸收提前。②肠蠕动抗胆碱药阿托品可抑制胃肠蠕动,肠道内容物滞留而增加吸收;甲氧氯普胺(metoclopramide,胃复安)可加强胃肠蠕动,促进肠内容物移行,使药物吸收减少
➢ 影响药物吸收 ⚫药动学相互作用 ① 胃排空 胃肠道动力药西沙必利(cisapride)可促进 胃内容物迅速进入肠道,吸收提前。 ② 肠蠕动 抗胆碱药阿托品可抑制胃肠蠕动,肠道内容物 滞留而增加吸收;甲氧氯普胺(metoclopramide,胃复安) 可加强胃肠蠕动,促进肠内容物移行,使药物吸收减少
消化液分泌及其pH改变如抗酸药氢氧化镁或氢氧化铝减少弱酸性药物,增加弱碱性药物的吸收。离子络合作用如二价或三价金属离子(如钙、镁铁、铝、等)与四环素类抗生素在消化道形成难溶性络合物而使吸收减少。肠道菌群的改变内服广谱抗生素,可抑制或杀灭肠道菌群,影响药物的代谢和吸收。如抗生素治疗可使洋地黄在肠道的生物转化减少,吸收增加。药物诱导改变肠粘膜功能有些药物可能损害胃肠粘膜,从而影响药物吸收或阻断主动转运过程
③ 消化液分泌及其pH改变 如抗酸药氢氧化镁或氢氧化 铝减少弱酸性药物,增加弱碱性药物的吸收。 ④ 离子络合作用 如二价或三价金属离子(如钙、镁、 铁、铝、铋等)与四环素类抗生素在消化道形成难溶 性络合物而使吸收减少。 ⑤ 肠道菌群的改变 内服广谱抗生素,可抑制或杀灭肠 道菌群,影响药物的代谢和吸收。如抗生素治疗可使 洋地黄在肠道的生物转化减少,吸收增加。 ⑥ 药物诱导改变肠粘膜功能 有些药物可能损害胃肠粘 膜,从而影响药物吸收或阻断主动转运过程
>影响药物分布主要通过与血浆蛋白竞争性结合产生影响。血浆蛋白结合率不同的药物联合使用时,血浆蛋白结合率高的药物可将结合率低的药物从血浆蛋白分子上置换下来,使游离型的药物浓度升高。如保泰松、水杨酸盐与磺胺药合用,可增加磺胺血药浓度使毒副反应增多:三氯醛酸(水合氯醛代谢物)与抗凝血药华法林合用,可增加华法林的血药浓度,使抗凝血作用增强,甚至引起出血
➢影响药物分布 主要通过与血浆蛋白竞争性结合产生影响。 血浆蛋白结合率不同的药物联合使用时,血浆蛋白结合率 高的药物可将结合率低的药物从血浆蛋白分子上置换下来, 使游离型的药物浓度升高。 如保泰松、水杨酸盐与磺胺药合用,可增加磺胺血药浓度, 使毒副反应增多;三氯醛酸(水合氯醛代谢物)与抗凝血 药华法林合用,可增加华法林的血药浓度,使抗凝血作用 增强,甚至引起出血