第一节有机磷酸酯类中毒及其解救1、碘解磷定派姆、解磷定、是最早合成的类胆碱酯酶复CH3活剂。【理化性质]CH-NOH · I黄色颗粒状结晶或晶粉。无臭，味苦遇光易变质。在水（1:20）或热乙醇中溶解水溶液稳定性不如氯解磷定遇碱性溶液分解成剧毒的氰化物C,H,N,O111
11 1、碘解磷定 解磷定、派姆、 是最早合成的肟类胆碱酯酶复 活剂。 [理化性质] 黄色颗粒状结晶或晶粉。无臭，味苦， 遇光易变质。在水 (1:20)或热乙醇中溶解， 水溶液稳定性不如氯解磷定。 遇碱性溶液分解成剧毒的氰化物。 N+ CH3 CH NOH · I C7H9N2O I 第一节 有机磷酸酯类中毒及其解救
第一节有机磷酸酯类中毒及其解救[药动学]静脉注射后，血中很快达到有效浓度。因而在静注数分钟后被抑制的血胆碱酯酶活性即开始恢复，临床中毒症状也有所缓解，血中胆碱酯酶水平与临床中毒症状基本相符静注后在肝、肾、脾、心等器官含量较高，肺、骨骼肌和血中次之。脂溶性差，不易透过血脑屏障，但临床应用大剂量时，对中枢症状有一定缓解作用，有认为碘磷定在大剂量时也能通过血脑屏障进入中枢神经系统在肝脏迅速代谢，由肾脏排出，在体内无蓄积作用。维生素B1能延长半衰期12
12 [药动学] 静脉注射后，血中很快达到有效浓度。因 而在静注数分钟后被抑制的血胆碱酯酶活性即开 始恢复，临床中毒症状也有所缓解，血中胆碱酯 酶水平与临床中毒症状基本相符。 静注后在肝、肾、脾、心等器官含量较 高，肺、骨骼肌和血中次之。脂溶性差，不易透 过血脑屏障，但临床应用大剂量时，对中枢症状 有一定缓解作用，有认为碘磷定在大剂量时也能 通过血脑屏障进入中枢神经系统。 在肝脏迅速代谢，由肾脏排出，在体内 无蓄积作用。维生素B1能延长半衰期。 第一节 有机磷酸酯类中毒及其解救
第一节有机磷酸酯类中毒及其解救[作用与应用]类化合物，其季胺基团可趋向与有机已失去活性的磷酰化胆碱酯酶的阳磷结合的、离孚部位，并以真亲核塞团置接与胆碱酯酶的清然后共筒脱离胆碱醴酶，使搏腊能基岛缓复尿染获基骨坚幕望馈害准。对酶的复活作用，在神经肌肉接头处最为显著，可迅速制止有机磷中毒所致的肌束颤动。凡被有机磷抑制超过36h已“老化”酉酷的活性、则难以使之恢复。所以应用胆碱酶复剂治疗看杭磷中霉，草期药效巢好而治疗慢性有机磷中毒，则无效。13
13 [作用与应用] 肟类化合物，其季胺基团可趋向与有机 磷结合的、已失去活性的磷酰化胆碱酯酶的阳 离子部位，并以其亲核基团直接与胆碱酯酶的 磷酰化基团结合，然后共同脱离胆碱酯酶 ，使 得胆碱酯酶恢复原来状态，重新呈现活性。 对酶的复活作用，在神经肌肉接头处最 为显著，可迅速制止有机磷中毒所致的肌束颤 动。 凡被有机磷抑制超过36h已“老化”酶 的活性，则难以使之恢复。所以应用胆碱酯酶 复活剂治疗有机磷中毒时，早期用药效果较好， 而治疗慢性有机磷中毒，则无效。 第一节 有机磷酸酯类中毒及其解救
第一节有机磷酸酯类中毒及其解救对有机磷引起的M样症状的作用明显而对N样症状的作用较弱：对中枢神经症状的作用不明显碘解磷定可用于解救多种有机磷中毒但对有机磷的解毒作用有一定选择性对内吸磷（1059）、对硫磷（1605）特普、乙硫磷中毒的疗效较好：而对马拉硫磷、敌敌畏、敌百虫、乐果甲氟磷、丙胺氟磷、八甲磷等中毒的疗效较差对于氨基甲酸酯类杀虫剂中毒则无效
14 对有机磷引起的M样症状的作用明显， 而对N样症状的作用较弱；对中枢神经症状的 作用不明显。 碘解磷定可用于解救多种有机磷中毒， 但对有机磷的解毒作用有一定选择性。 对内吸磷 (1059)、对硫磷 (1605)、 特普、乙硫磷中毒的疗效较好； 而对马拉硫磷、敌敌畏、敌百虫、乐果、 甲氟磷、丙胺氟磷、八甲磷等中毒的疗效较差; 对于氨基甲酸酯类杀虫剂中毒则无效。 第一节 有机磷酸酯类中毒及其解救
第一节有机磷酸酯类中毒及其解救[注意]应用时间至少维持48~72h，以防延迟吸收的有机磷引起中毒程度加重，甚至致死用药过程随时测定血中胆碱酯酶水平，作为用药监护指标在碱性溶液中易分解，禁与碱性药物配伍与阿托品联合应用时，因能增强阿托品的作用，要减少阿托品剂量
15 [注意] 应用时间至少维持48～72h，以防延迟吸 收的有机磷引起中毒程度加重，甚至致死。 用药过程随时测定血中胆碱酯酶水平，作 为用药监护指标。 在碱性溶液中易分解，禁与碱性药物配伍。 与阿托品联合应用时，因能增强阿托品的 作用，要减少阿托品剂量。 第一节 有机磷酸酯类中毒及其解救