第七章激素 第一节概论 重点:分泌(来源)、化学本质、作用机理、常见激素的功能 激素的概念 1、激素 早期概念:由动物器官产生,通过血液到达靶器官,并产生特异激动效应的一类化合物。 现在概念:机体内一部分细胞产生,通过扩散、血液运送至另一部分细胞,并起代谢调节控制作用的 类微量化学信息分子。 广义概念:多细胞生物体内,协调不同细胞活动的化学信使。它使髙等生物体的细胞、组织和器官,既 分工又协作 2、分泌特点《顾天爵》P314 (1)内分泌:内分泌细胞分泌激素,进入血液循环,转运至靶细胞,产生激动效应。 (2)旁分泌:部分细胞分泌激素,通过扩散,作用于邻近的细胞 (3)自分泌:细胞分泌的激素对自身或同类细胞发挥作用。 (4)外激素:从体内分泌,排出体外,通过空气、水等传插,引起同种生物产生生理效应 二、激素分类(按化学本质分类) P421~423表8-1、82 1、含氮激素 含氮激素是一大类激素,包括蛋白质、肽、儿茶酚等水溶性大分子,不易通过细胞膜。通过与膜受体结 合,诱导生成第二信使,将信号转导入细胞内。 胺类激素:儿茶酚 aa衍生物类激素:甲状腺素 肽类激素:抗利尿素 蛋白质类激素:生长素、胰岛素、促卵泡激素(FSH)、黄体生成素(LH) 垂体和下丘脑分泌的激素都是含氮激素(蛋白类、多肽类),甲状腺、甲状旁腺、肾上腺髓质、胰岛、肠 黏膜、胃黏膜、等分泌的激素也是含氮激素
１ 第七章 激 素 第一节 概 论 重点：分泌（来源）、化学本质、作用机理、常见激素的功能。 一、 激素的概念 1、 激素 早期概念：由动物器官产生，通过血液到达靶器官，并产生特异激动效应的一类化合物。 现在概念：机体内一部分细胞产生，通过扩散、血液运送至另一部分细胞，并起代谢调节控制作用的一 类微量化学信息分子。 广义概念：多细胞生物体内，协调不同细胞活动的化学信使。它使高等生物体的细胞、组织和器官，既 分工又协作。 2、 分泌特点 《顾天爵》 P314 （1）内分泌：内分泌细胞分泌激素，进入血液循环，转运至靶细胞，产生激动效应。 （2）旁分泌：部分细胞分泌激素，通过扩散，作用于邻近的细胞。 （3）自分泌：细胞分泌的激素对自身或同类细胞发挥作用。 （4）外激素：从体内分泌，排出体外，通过空气、水等传插，引起同种生物产生生理效应。 二、 激素分类（按化学本质分类） P421~423 表 8-1、8-2 1、 含氮激素 含氮激素是一大类激素，包括蛋白质、肽、儿茶酚等水溶性大分子，不易通过细胞膜。通过与膜受体结 合，诱导生成第二信使，将信号转导入细胞内。 胺类激素： 儿茶酚 a.a 衍生物类激素： 甲状腺素 肽类激素： 抗利尿素 蛋白质类激素： 生长素、胰岛素、 促卵泡激素（FSH）、黄体生成素（LH） 垂体和下丘脑分泌的激素都是含氮激素（蛋白类、多肽类），甲状腺、甲状旁腺、肾上腺髓质、胰岛、肠 黏膜、胃黏膜、等分泌的激素也是含氮激素
2、甾体激素(甾醇类激素) 肾上腺皮质、性腺、胎盘等分泌的激素都属此类。类固醇激素、甲状腺素等小分子脂溶性激素,可通过 细胞膜进入细胞内,与细胞质内受体结合,然后进入细胞核发挥作用 3、脂肪族激素(脂肪酸衍生物激素) 主要是前列腺素PG,目前已知有几十种此类激素。 三、激素作用的特点 1.信号传递作用 2.级联放大作用 极微量的激素,就可产生强烈的生理效应。在体内的水平般在10-7-10-12moL(109105moM) 3.相对特异性 激素与受体结合是专一的,受体在靶细胞膜表面或细胞内部,甾醇类激素可穿过细胞膜。 4.作用的时效性 有些激素到达靶细胞后,几秒钟内起作用;另一些需几小时至几天才达到最大生理效应,在血液中寿命 较短。 5.激素间的相互作用 几种激素之间有时相互协同,有时相互抑制 第二节激素的分泌与控制 下丘脑分泌的激素(多肽,共有十种) 丘脑下部的神经细胞能分泌多利肽类激素,它们经垂体门静脉系统,到达腺垂体,促进或抑制腺垂体某 些激素的释放 下丘脑激素直接控制垂体激素的分泌,通过垂体间接控制其它外周内分泌腺的分泌。 下丘脑激素由下丘脑的某些神经细胞分泌,而这些细胞的分泌功能则由神经作用通过神经介质来调节。 P421 1、促甲状腺激素释放因子(TRF) 由焦谷一组一脯组成的三肽激素 功能:促进促甲状腺激素(TSH)的分泌
２ 2、 甾体激素（甾醇类激素） 肾上腺皮质、性腺、胎盘等分泌的激素都属此类。类固醇激素、甲状腺素等小分子脂溶性激素，可通过 细胞膜进入细胞内，与细胞质内受体结合，然后进入细胞核发挥作用。 3、 脂肪族激素（脂肪酸衍生物激素） 主要是前列腺素PG，目前已知有几十种此类激素。 三、 激素作用的特点 1. 信号传递作用 2. 级联放大作用 极微量的激素，就可产生强烈的生理效应。在体内的水平一般在10-7-10-12mol/L（10-9—10-15 mol/L） 3. 相对特异性 激素与受体结合是专一的，受体在靶细胞膜表面或细胞内部，甾醇类激素可穿过细胞膜。 4. 作用的时效性 有些激素到达靶细胞后，几秒钟内起作用；另一些需几小时至几天才达到最大生理效应，在血液中寿命 较短。 5. 激素间的相互作用 几种激素之间有时相互协同，有时相互抑制。 第二节 激素的分泌与控制 一、 下丘脑分泌的激素（多肽，共有十种） 丘脑下部的神经细胞能分泌多种肽类激素，它们经垂体门静脉系统，到达腺垂体，促进或抑制腺垂体某 些激素的释放 下丘脑激素直接控制垂体激素的分泌，通过垂体间接控制其它外周内分泌腺的分泌。 下丘脑激素由下丘脑的某些神经细胞分泌，而这些细胞的分泌功能则由神经作用通过神经介质来调节。 P421 1、 促甲状腺激素释放因子（TRF） 由焦谷—组—脯组成的三肽激素。 功能：促进促甲状腺激素（TSH）的分泌
2、促黄体生成激素释放因子(IRF) 卵巢分泌的雌性激素(孕酮、雌二醇)对LRF的分泌有负反馈抑制作用。 3、促肾上腺皮质激素释放因子(CRF) 促进垂体前叶释放促肾上腺皮质激素(ACIH) 4、生长激素释放摊因子(GRIF) 能抑制生长激素的分泌,且抑制胰髙血糖素分泌,促进胰岛素分泌。 二、垂体分泌的激素(蛋白质) ()垂体前叶激素 1、生长激素(GH) 是蛋白质,动物的生长激素分子量200005000不等,人的GH分子量21500,191个aa 功能:刺激骨骼生长,促进粘多糖及胶原的合成,影响蛋白质、糖、脂代谢,最终影响体重的增长。 2、促甲状腺激素(TSH) 功能:促进甲状腺的发育及分泌。 促甲状腺激素的分泌受下丘脑分泌的促甲状腺激素释放因子的促进。 3、促黄体生成激素(LH) 功能:促进卵泡发育成黄体,促进胆甾醇转变成孕酮并分泌孕酮,阻止排卵,抑制动情。 4、促卵泡激素(FSH) 功能:促使卵巢(精巢)发育,促进卵泡(或精子)的生成和释放 5、催乳激素(LTH 功能,刺激乳腺分泌乳汁,刺激并维持黄体分泌孕酮。 LIH大大促进乳腺中RNA及蛋白质的合成,还使乳腺中许多参与糖代谢、脂代谢的酶活力增大。 6、促肾上腺皮质激素(ACTH) 功能:促进体内储存的胆甾醇在肾上腺皮质中转化成肾上腺皮质酮,并刺激肾上腺分泌激素
３ 2、 促黄体生成激素释放因子（LRF） 卵巢分泌的雌性激素（孕酮、雌二醇）对LRF 的分泌有负反馈抑制作用。 3、 促肾上腺皮质激素释放因子（CRF） 促进垂体前叶释放促肾上腺皮质激素（ACTH） 4、 生长激素释放抑制因子（GRIF） 能抑制生长激素的分泌，且抑制胰高血糖素分泌，促进胰岛素分泌。 二、 垂体分泌的激素（蛋白质） （一） 垂体前叶激素 1、 生长激素（GH） 是蛋白质，动物的生长激素分子量20000-50000 不等，人的GH 分子量 21500 ，191 个a.a 功能：刺激骨骼生长，促进粘多糖及胶原的合成，影响蛋白质、糖、脂代谢，最终影响体重的增长。 2、 促甲状腺激素（TSH） 功能：促进甲状腺的发育及分泌。 促甲状腺激素的分泌受下丘脑分泌的促甲状腺激素释放因子的促进。 3、 促黄体生成激素（LH） 功能：促进卵泡发育成黄体，促进胆甾醇转变成孕酮并分泌孕酮，阻止排卵，抑制动情。 4、 促卵泡激素（FSH） 功能：促使卵巢（精巢）发育，促进卵泡（或精子）的生成和释放。 5、 催乳激素（LTH） 功能，刺激乳腺分泌乳汁，刺激并维持黄体分泌孕酮。 LTH 大大促进乳腺中RNA及蛋白质的合成，还使乳腺中许多参与糖代谢、脂代谢的酶活力增大。 6、 促肾上腺皮质激素（ACTH） 功能：促进体内储存的胆甾醇在肾上腺皮质中转化成肾上腺皮质酮，并刺激肾上腺分泌激素
(二)垂体后叶激素(由下丘脑合成,贮存在神经垂体中) 1、催产素 结构:P15图3-32 功能:使多种平滑肌收缩(特別是子宫收缩)。孕酮可抑制催产素的作用。 2、加压素(抗利尿素) 功能:使小动脉收缩,增高血压,并可减少排尿,调节水代谢 三、腺体分泌的激素(外周内分泌腺) P422-423 1.甲状腺、甲状旁腺 2.肾上腺(髓质) 3.胰岛 4.肾上腺(皮质)糖皮质、盐皮质 四、激素分泌的调节控制 P463 1、上级对下一级的调节 大脑皮层 丘脑下部 促激素释放(拥制)因子 垂体 促激素 外周腺体 激素 外围激素 最终靶细胞
４ （二） 垂体后叶激素（由下丘脑合成，贮存在神经垂体中） 1、 催产素 结构：P115 图 3-32 功能：使多种平滑肌收缩（特别是子宫收缩）。孕酮可抑制催产素的作用。 2、 加压素（抗利尿素） 功能：使小动脉收缩，增高血压，并可减少排尿，调节水代谢。 三、 腺体分泌的激素（外周内分泌腺） P422—423 1. 甲状腺、甲状旁腺 2. 肾上腺（髓质） 3. 胰岛 4. 肾上腺（皮质） 糖皮质、盐皮质 四、 激素分泌的调节控制 P463 1、 上级对下一级的调节 大脑皮层 丘脑下部 促激素释放（抑制）因子 垂 体 促激素 外周腺体 激素 外围激素 最终靶细胞
2、负反馈作用 是机体对激素的产生和分泌进行调节的基本方式之一。能维持激素浓度的相对稳定,保持对激素效应的 控制。 外围激素对下丘脑或垂体的调节称长负反馈,促激素对下丘脑的调节称短负调节。 下丘脑本身产生的激素对下丘脑的调节称超短负反馈。 3、酶的分步剪切调节 有的激素经几个酶作用,在不同水平上被分步剪切,逐步被激活,激素的效应也就因酶的分步剪切而得 到调节。 4、多元调节 激素通远它们之间的相互制约、相互依赖而受到调控。 第三节激素作用机理 受体及特点胞外受体、胞内受体 1、受体 细胞中能识别配体(神经递质、激素、细胞因子)并与其特异结合,引起各种生物效应的分子,均称为 受体 受体的化学本质是蛋白质,在细胞表面的受体大多为糖蛋 激素、细胞因子和神经递质的浓度都很低,激素在10-10-5moL(107-101moL)之间,而血液循 环中具有相似结构的化合物(蛋白、氨基酸、固醇等)的浓度为103-105moML之间。 正是依赖髙亲和力和特异性的受体,激素才能与特异靶细胞结合并发挥作用,而受体则成为细胞接受及 传递信息的装置,在细胞间信息传递过程中起重要作用 2、激素与受体结合的特点(细胞因子) ①高亲和力HR=HR 激素(H)与受体(R)的亲和力可用其解离常数Kd表示 [HILR [HR Kd在109-10moL Kd越小,表明亲和力越高,激素的浓度很低也能与受体结合,引起生物效应。 ②高特异性
５ 2、 负反馈作用 是机体对激素的产生和分泌进行调节的基本方式之一。能维持激素浓度的相对稳定，保持对激素效应的 控制。 外围激素对下丘脑或垂体的调节称长负反馈，促激素对下丘脑的调节称短负调节。 下丘脑本身产生的激素对下丘脑的调节称超短负反馈。 3、 酶的分步剪切调节 有的激素经几个酶作用，在不同水平上被分步剪切，逐步被激活，激素的效应也就因酶的分步剪切而得 到调节。 4、 多元调节 激素通远它们之间的相互制约、相互依赖而受到调控。 第三节 激素作用机理 一、 受体及特点 胞外受体、胞内受体 1、 受体： 细胞中能识别配体（神经递质、激素、细胞因子）并与其特异结合，引起各种生物效应的分子，均称为 受体。 受体的化学本质是蛋白质，在细胞表面的受体大多为糖蛋白。 激素、细胞因子和神经递质的浓度都很低，激素在 10-9—10-15mol/L（10-7—10-12 mol/L）之间，而血液循 环中具有相似结构的化合物（蛋白、氨基酸、固醇等）的浓度为10-3—10-5mol/L 之间。 正是依赖高亲和力和特异性的受体，激素才能与特异靶细胞结合并发挥作用，而受体则成为细胞接受及 传递信息的装置，在细胞间信息传递过程中起重要作用。 2、 激素与受体结合的特点（细胞因子） ①高亲和力 HR=H+R 激素（H）与受体（R）的亲和力可用其解离常数Kd 表示 Kd 在 10-9—10-11 mol/L Kd 越小，表明亲和力越高，激素的浓度很低也能与受体结合，引起生物效应。 ②高特异性 [ ] [ ][ ] HR H R Kd =