第一节逆向合成法及其常用术语 合成中间体是合成中的一个实际分子,它含有完成 合成反应所需要的官能团以及控制因素。在某些场合, 中间体与合成等效剂是同一化合物
第一节 逆向合成法及其常用术语 合成中间体是合成中的一个实际分子，它含有完成 合成反应所需要的官能团以及控制因素。在某些场合， 中间体与合成等效剂是同一化合物
第一节逆向合成法及其常用术语 2.逆向切断、逆向连接及逆向重排 1)逆向切断用切断化学键的方法把目标分子骨 架剖析成不同性质的合成子,称为逆向切断(记作 DIS)。它是简化目标分子的基本方法。通常在被切断 的位置上可划一曲线表示,如: HCH2 ACH-OH→cHCH2+·cHOH 合成子=合成等效剂
第一节 逆向合成法及其常用术语 2．逆向切断、逆向连接及逆向重排 （1）逆向切断 用切断化学键的方法把目标分子骨 架剖析成不同性质的合成子，称为逆向切断（记作 DIS）。它是简化目标分子的基本方法。通常在被切断 的位置上可划一曲线表示，如：
第一节逆向合成法及其常用术语 (2)逆向连接将目标分子中两个适当碳原子用新 的化学键连接起来称为逆向连接,记作CON。它是实际 合成中氧化断裂反应的逆向过程。例如: (3)逆向重排把目标分子骨架拆开和重新组装称 为逆向重排,记作REAR。它是实际合成中重排反应的 逆向过程。例如:
第一节 逆向合成法及其常用术语 （2）逆向连接 将目标分子中两个适当碳原子用新 的化学键连接起来称为逆向连接，记作CON。它是实际 合成中氧化断裂反应的逆向过程。例如： （3）逆向重排 把目标分子骨架拆开和重新组装称 为逆向重排，记作REARR。它是实际合成中重排反应的 逆向过程。例如：
第一节逆向合成法及其常用术语 3.逆向官能团变换 (1)逆向官能团互换(FGI)将目标分子中的一种 官能团逆向变化为另一种官能团,而具有此官能团的化 合物本身就是原料或较容易制备。例如 OH (2)逆向官能团添加(FGA)即在目标分子的 适当位置增加一官能团。例如: (3)逆向官能团除去(FGR)指在目标分子中有 选择的除去一个或几个官能团,使分子简化,这是逆向 分析常用的方法。例如:
第一节 逆向合成法及其常用术语 3．逆向官能团变换 （1）逆向官能团互换（FGI） 将目标分子中的一种 官能团逆向变化为另一种官能团，而具有此官能团的化 合物本身就是原料或较容易制备。例如： （2）逆向官能团添加（FGA） 即在目标分子的一 适当位置增加一官能团。例如： （3）逆向官能团除去（FGR） 指在目标分子中有 选择的除去一个或几个官能团，使分子简化，这是逆向 分析常用的方法。例如：
第一节逆向合成法及其常用术语 在合成设计中应用上述变换的主要目的是:第一, 将目标分子变换成在合成上比母体化合物更易制备的前 体化合物,该前体化合物构成了新的目标分子,称为变 换靶分子;其次,为了作逆向切断、连接或重排变换, 必须将目标分子上原来不适用的官能团变换成所需的形 式,或暂时添加某些必要的官能团;第三,添加某些活 化基、保护基、阻断基或诱导基,以提高化学、区域或 立体选择性
第一节 逆向合成法及其常用术语 在合成设计中应用上述变换的主要目的是：第一， 将目标分子变换成在合成上比母体化合物更易制备的前 体化合物，该前体化合物构成了新的目标分子，称为变 换靶分子；其次，为了作逆向切断、连接或重排变换， 必须将目标分子上原来不适用的官能团变换成所需的形 式，或暂时添加某些必要的官能团；第三，添加某些活 化基、保护基、阻断基或诱导基，以提高化学、区域或 立体选择性