第一节 构效关系及分类 肾上腺素受体激动后的效应： 突触后膜：a1受体： (1)血管收缩 (2) 瞳孔扩大 a受体 突触前膜：α，受体：抑制递质NA释放 B1受体：心脏兴奋 突触后膜〈 B受体 B,受体： 支气管扩张， 骨骼肌血管扩张 突触前膜： 促进递质释放 人凤只生公版松
第一节 构效关系及分类
Types of adrenoceptors,some of the peripheral tissues in which they are found,and the major effects of their activation. Type Tlssue Actlons Alpha, Most vascular smooth muscle Contracts(T vascular resistance) Pupillary dilator muscle Contracts(mydriasis) Pilomotor smooth muscle Contracts (erects hair) Liver(in some species,eg,rat) Stimulates glycogenolysis Alphaz Adrenergic and cholinergic nerve terminals Inhibits transmitter release Platelets Stimulates aggregation Some vascular smooth muscle Contracts Fat cells Inhibits lipolysis Pancreatic B cells Inhibits insulin release Beta Heart Stimulates rate and force Juxtaglomerular cells Stimulates renin release Betaz Respiratory,uterine,and vascular smooth muscle Relaxes Liver(human) Stimulates glycogenolysis Pancreatic B cells Stimulates insulin release Somatic motor nerve terminals (voluntary muscle) Causes tremor Beta3(p,β2may Fat cells Stimulates lipolysis also contribute) Dopamine, Renal and other splanchnic blood vessels Relaxes(reduces resistance) Dopamine2 Nerve terminals Inhibits adenylyl cyclase 人风只生公版松
Types of adrenoceptors, some of the peripheral tissues in which they are found, and the major effects of their activation
盛第二节 α肾上腺素受体激动药 去甲肾上腺素(noradrenaline,NA) HO OH 【体内过程】 HO CHCH-NH2 1.吸收 ①口服不产生吸收作用，因迅速被肠液破坏。 ②不肌注和皮下注射，因强烈血管收缩，可引起局部组 织缺血坏死。 ③临床上一般采用静脉给药。 2.消除 主要被COMT,MAO破坏。肝脏是外源性NA代谢的主要器官。 也可被再摄取。由于NA进入机体后迅速被代谢和摄取， 故作用时间短。 人凤马生公版松
第二节 α肾上腺素受体激动药 去甲肾上腺素（noradrenaline , NA） 【体内过程】 1.吸收 ①口服不产生吸收作用，因迅速被肠液破坏。 ②不肌注和皮下注射，因强烈血管收缩，可引起局部组 织缺血坏死。 ③临床上一般采用静脉给药。 2.消除 主要被COMT，MAO破坏。肝脏是外源性NA代谢的主要器官。 也可被再摄取。由于NA进入机体后迅速被代谢和摄取 ， 故作用时间短。 OH HO HO CHCH2NH2
第二节 α肾上腺素受体激动药 【药理作用】 对α受体有强大作用；对B受体作用弱；对B2受体几无作用。 1.血管：主要是小动脉和小静脉收缩。 皮肤黏膜血管收缩最明显，肾血管次之。 脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管均呈收缩状态。 冠状血管扩张。 2.心脏：激动心脏B受体，使心脏兴奋。 整体情况下，由于血压升高反射性兴奋迷走神经，心率减慢。 心博出量变化不大，这是由于外周阻力增加所致。 3.血压：有较强升压作用，避免用大剂量。 人凤只生公版松
第二节 α肾上腺素受体激动药 【药理作用】 对α受体有强大作用；对β1 受体作用弱；对β2 受体几无作用。 1. 血管：主要是小动脉和小静脉收缩。 皮肤黏膜血管收缩最明显，肾血管次之。 脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管均呈收缩状态。 冠状血管扩张。 2. 心脏：激动心脏 β1 受体，使心脏兴奋。 整体情况下，由于血压升高反射性兴奋迷走神经，心率减慢。 心博出量变化不大，这是由于外周阻力增加所致。 3. 血压：有较强升压作用，避免用大剂量
Effects of intravenous infusion of norepinephrine, epinephrine,or isoproterenol in humans. 200 Arterial Systolic 150 pressure (mm Hg) Mean 100 50 Diastolic 150 Heart rate 100 (beats/minute 50 30 Peripheral resistance 20 arbitrary units) 10 0 Adrenaline Noradrenaline Isoprenaline Elsevier.Rang et al:Pharmacology 6e-www.studentconsult.com 人凤只生公版松
Effects of intravenous infusion of norepinephrine, epinephrine, or isoproterenol in humans