拟肾上腺素药的化学结构和分类 药物 CH-CH一 NH2 受体选择性 AD OH OH OH H CH; a B NA OH OH OH H H a1a2 ISO OH OH OH H CH(CH)2 B1B2 多巴胺 OH OH H H H Da B 多巴酚丁胺 OH OH H H CH,CH2(CH2)2 B 间羟胺 OH H OH CH H 去氧肾上腺素 OH H OH H CH; 01 甲氧明 OCH OCH OH CH H 01 麻黄碱 H H OH CH; CH a B 沙丁胺醇 CH,OHOH OH H C(CH3) B 特布他林 OH OH OH H (CH)3 B2 人公版松
药物 CH — CH — NH2 受体选择性 AD OH OH OH H CH3 αβ NA OH OH OH H H α1α2 ISO OH OH OH H CH(CH)2 β1 β 2 多巴胺 OH OH H H H Dαβ 多巴酚丁胺 OH OH H H3 CH3 CH2 (CH2 ) 2 β1 间羟胺 OH H OH CH3 H α1α2 去氧肾上腺素 OH H OH H CH3 α1 甲氧明 OCH3 OCH3 OH CH3 H α1 麻黄碱 H H OH CH3 CH3 αβ 沙丁胺醇 CH2 OH OH OH H C (CH3 ) β2 特布他林 OH OH OH H (CH3 )3 β2 拟肾上腺素药的化学结构和分类
战 第一节构效关系及分类 1)苯环上化学基团的不同 2)烷胺侧链α碳原子上氢被取代 3)氨基上氢原子被取代 4)光学异构体 人民只生公版松
第一节 构效关系及分类 1) 苯环上化学基团的不同 2) 烷胺侧链α碳原子上氢被取代 3) 氨基上氢原子被取代 4) 光学异构体
Steps in the metabolic disposition of catecholamines OH COOH URINE HO VMA Major Metabolite ADH COMT OH OH OH CHO HO COOH MAO HO NM HO NM HO DHMA aldehyde ADH COMT COMT AR OH OH OH MHPEG HO HO CHO CH2OH URINE MAO sulphate HO NA HO NA HO aldehyde MHPEG Minor Metabolite AR COMT OH HO CH2OH HO DHPEG Elsevier.Rang et al:Pharmacology 6e-www.studentconsult.com 人凤只生公版松
Steps in the metabolic disposition of catecholamines
能 第一节构效关系及分类 药物分类 (1)α受体激动药： 去甲肾上腺素，间羟胺，去氧肾上腺素。 (2)a、B受体激动药： 肾上腺素，多巴胺，麻黄碱。 (3)B受体激动药： 异丙肾上腺素，多巴酚丁胺，沙丁胺醇。 人凤只生公版松
第一节 构效关系及分类 药物分类 （1）α受体激动药： 去甲肾上腺素，间羟胺，去氧肾上腺素。 （2）α、β受体激动药: 肾上腺素，多巴胺 ，麻黄碱。 （3）β受体激动药: 异丙肾上腺素，多巴酚丁胺，沙丁胺醇
Relative selectivity of adrenoceptor agonists. Relative Receptor Affinities Alpha agonists Phenylephrine,methoxamine 41>02>>B Clonidine,methylnorepinephrine 0a2>01>>B Mixed alpha and beta agonists Norepinephrine a1-02:1>β2 Epinephrine a12,-f2 Beta agonists Dobutaminel B>B2>>>>a Isoproterenol B=B2>>>>a Terbutaline,metaproterenol,albuterol,ritodrine 2>B1>a Dopamine agonists Dopamine D=D,>>B>>a Fenoldopam D1>D2 Basic Clinical Pharmacology-10th Ed.(2007) 人凤只生公版松
Relative Receptor Affinities Alpha agonists Phenylephrine, methoxamine 1 > 2 >>>>> Clonidine, methylnorepinephrine 2 > 1 >>>>> Mixed alpha and beta agonists Norepinephrine 1 =2 ; 1 >>2 Epinephrine 1 =2 ; 1 =2 Beta agonists Dobutamine1 1 > 2 >>>> Isoproterenol 1 =2 >>>> Terbutaline, metaproterenol, albuterol, ritodrine 2 >> 1 >>>> Dopamine agonists Dopamine D1 =D2 >> >> Fenoldopam D1 >> D2 Relative selectivity of adrenoceptor agonists. Basic & Clinical Pharmacology - 10th Ed. (2007)