工艺路线 概述 1)经过筛选，发现先导化合物，合成一系列目标 化合物，优选出最佳的有效的化合物： ▣2)对有开发前景的有效化合物，进行深入的药效 学、毒理学、药代动力学等药理学研究，化学稳 定性研究和药物剂型、生物利用度等药剂学研究。 ▣特点该阶段只讲究速度，忽略经济。 。3)当新药在临床实验中显示出优异的疗效和优良 的性质后，开始加紧生产研究，确定生产规模， 确定工业化生产路线。 BACK
□ 1）经过筛选，发现先导化合物，合成一系列目标 化合物，优选出最佳的有效的化合物； □ 2）对有开发前景的有效化合物，进行深入的药效 学、毒理学、药代动力学等药理学研究，化学稳 定性研究和药物剂型、生物利用度等药剂学研究。 □ 特点：该阶段只讲究速度，忽略经济。 □ 3）当新药在临床实验中显示出优异的疗效和优良 的性质后，开始加紧生产研究，确定生产规模， 确定工业化生产路线。 BA C K 工艺路线 概述
工艺路线 概述 先导化合物：创新药物首先要找到具有特 定生物活性的新型化合物，人们不能凭空 想象设计新型药物，而是以活性化合物为 样板进行改造、修饰而得，这一样板化合 物叫先导化合物 BACK
□ 先导化合物：创新药物首先要找到具有特 定生物活性的新型化合物，人们不能凭空 想象设计新型药物，而是以活性化合物为 样板进行改造、修饰而得，这一样板化合 物叫先导化合物。 BA C K 工艺路线 概述
工艺路线 概述 1)药理和临床试验情况：药理作用、药代 动力学及其特点、临床效果、适应症等； 日 2)药物剂量、剂型、用法和贮存等； 日 3)国内外已经发表的确证其化学结构的试 验数据、图谱，对图谱的解析及有关资料； 4)该药物的设计、试制有关资料，各种合 成路线、反应条件，包括有关原辅料的制备 和来源； ▣5)有关各步化学反应原理、影响因素、操 作方法和技术设备条件，尤其对高温、高压、 高真空、冷冻等技术设备的特殊要求；
工艺路线 概述 □ 1）药理和临床试验情况：药理作用、药代 动力学及其特点、临床效果、适应症等； □ 2）药物剂量、剂型、用法和贮存等； □ 3）国内外已经发表的确证其化学结构的试 验数据、图谱，对图谱的解析及有关资料； □ 4）该药物的设计、试制有关资料，各种合 成路线、反应条件，包括有关原辅料的制备 和来源； □ 5）有关各步化学反应原理、影响因素、操 作方法和技术设备条件，尤其对高温、高压、 高真空、冷冻等技术设备的特殊要求；