能 第一节糖皮质激素 【构效关系】 1)共同的有C3的酮基，C20的羰基，4.5的双键，C17的羟 基；盐皮质素C17位上无羟基； 2)C1上为酮基的属前体物，经肝还原转化才具活性； 3) C12为双键时，抗炎及对糖代作用强； 4)Cg引入F,C引入-CH3,抗炎强，H20,NaC代谢弱。 由此获得了多种新型药物。 人民口生名版松
第一节 糖皮质激素 【构效关系】 1) 共同的有C3的酮基，C20的羰基，4.5的双键，C17的 羟 基；盐皮质素C17位上无羟基； 2) C11上为酮基的属前体物，经肝还原转化才具活性； 3) C1-2为双键时，抗炎及对糖代作用强； 4) C9引入F，C6引入-CH3，抗炎强，H2 O，NaCl代谢弱。 由此获得了多种新型药物
成 皮质激素结构及构效关系 21CH2OH 0C=0 18 R 12 17 11 13 D 16 14 15 人凤只公公版松
皮质激素结构及构效关系
最 糖皮质激素化学结构 CH2OH CH2OH C三O -OH 可的松cortisone 氢化可的松hydrocortisone CH2OH CH2OH C=0 9 泼尼松prednisone 泼尼松龙prednisolone C17上有-OH,C11上有=O或-OH; C12的为双键抗炎作 用增强、水盐代谢作用减弱 人民只生公版松
糖皮质激素化学结构 C17上有-OH,C11上有= O 或-OH； C1-2的为双键抗炎作 用增强、水盐代谢作用减弱
CH2OH CH2OH CH2OH C=0 C=0 -OH -0H CH 6 -CH3 地塞米松dexamethasone 曲安西龙triamcinolone 氯轻松luocinolone acetonide Cg引入-F,C16引入-CH3或-0H 则抗炎作用更强、水盐代谢作用更弱 人凤只生公版松
C 9 引入-F,C16 引入-CH 3 或-OH 则抗炎作用更强、水盐代谢作用更弱
常用糖皮质激素类药物及其作用比较 药物分类与名称 药理作用 等效口服剂量(mg) 抗炎 水盐代谢 1短效糖皮质激素 氢化可的松(hydrocortisone) 1 1 20 可的松(cortisone) 0.8 0.8 25 泼尼松(prednisone) 4 0.8 5 泼尼松龙(prednisolone) 5 0.3 5 甲泼尼松龙(methylprednisolone) 5 0 4 甲基泼尼松meprednisone) 5 0 4 2中效糖皮质激素 曲安西龙(triamcinolone) 5 0 4 对氟米松(paramethasone)) 10 0 2 氟泼尼松龙(fluprednisolone) 15 0 1.5 3长效糖皮质激素 倍他米松(betamethasone) 25-40 0 0.6 地塞米松(dexamethasone) 30 0 0.75 人凤只公公版松
常用糖皮质激素类药物及其作用比较 药物分类与名称 药理作用 抗炎 水盐代谢 等效口服剂量(mg) 1 短效糖皮质激素 氢化可的松(hydrocortisone) 1 1 20 可的松(cortisone) 0.8 0.8 25 泼尼松(prednisone) 4 0.8 5 泼尼松龙(prednisolone) 5 0.3 5 甲泼尼松龙(methylprednisolone) 5 0 4 甲基泼尼松(meprednisone) 5 0 4 2 中效糖皮质激素 曲安西龙(triamcinolone) 5 0 4 对氟米松(paramethasone) 10 0 2 氟泼尼松龙(fluprednisolone) 15 0 1.5 3 长效糖皮质激素 倍他米松(betamethasone) 25-40 0 0.6 地塞米松(dexamethasone) 30 0 0.75