二、影响注射给药吸收的因素 影响药物扩散速度和注射部位血流的因素 生理因素 药物的理化性质 剂型因素
二、影响注射给药吸收的因素 影响药物扩散速度和注射部位血流的因素 生理因素 药物的理化性质 剂型因素
口生理因素 注射部位的血流状态: 上臂三角肌>大腿外侧肌>臀大肌 淋巴液的流速:水溶性大分子和油溶 液 按摩和热敷 运动 肾上腺素收缩血管,合用减少吸收
注射部位的血流状态: 上臂三角肌>大腿外侧肌>臀大肌 淋巴液的流速:水溶性大分子和油溶 液 按摩和热敷 运动 肾上腺素收缩血管,合用减少吸收 □ 生理因素
药物的理化性 质分子 小內 分子量 大 量 血管吸收 淋巴管吸收 口解离度和脂溶性影响不大。毛细血管壁的膜孔 半径3nm,允许<800的药物分子通过 口难溶性药及非水溶液。药物的溶解是限速过程 口蛋白结合。蛋白质结合物的解离速度<透膜 速率时,成为限速过程
分子 量 □ 解离度和脂溶性影响不大。毛细血管壁的膜孔 半径3nm , 允许<800的药物分子通过 □ 难溶性药及非水溶液。药物的溶解是限速过程 □ 蛋白结合。蛋白质结合物的解离速度<透膜 速 率时,成为限速过程。 小 血管吸收 大 淋巴管吸收 分子量 药物的理化性 质
口剂型因素 溶出速率: 水溶液>水混悬液>油溶液> 0/W型乳剂>W/0型乳剂>油混悬剂
□ 剂型因素 溶出速率: 水溶液>水混悬液>油溶液> O/W 型乳剂> W / O 型乳剂>油混悬剂
溶液型注射剂 混合溶媒:注射后药物可能析出; 安定注射液,疗效不如口服好 严重偏离生理pH的溶煤: 在组织液的pH下可析出沉淀 渗透压:低渗→被动扩散速率 高渗→被动扩散速率↓; 以油为溶媒:扩散慢而少,肌注形成贮库而缓慢吸 收 高分子附加剂:提高粘度,产生延效作用
溶液型注射剂 混合溶媒:注射后药物可能析出; 安定注射液,疗效不如口服好 严重偏离生理p H 的溶媒: 在组织液的p H 下可析出沉淀 渗透压:低渗→被动扩散速率↑; 高渗→被动扩散速率↓; 以油为溶媒:扩散慢而少,肌注形成贮库而缓慢吸 收 高分子附加剂:提高粘度,产生延效作用