抗菌作用机制之二 增加细菌细胞壁自溶酶活性:β-内酰胺类抗生 素使细菌裂解死亡最终是由于细胞壁自溶酶的活性 增加,产生自溶或胞壁质水解。β-内酰胺类抗生素 还可阻滞自溶酶抑制物的作用
6 增加细菌细胞壁自溶酶活性：β-内酰胺类抗生 素使细菌裂解死亡最终是由于细胞壁自溶酶的活性 增加，产生自溶或胞壁质水解。β-内酰胺类抗生素 还可阻滞自溶酶抑制物的作用。 抗菌作用机制之二
耐药机制 1.产生B-内酰胺酶细菌产生β-内酰胺酶使抗生素β 内酰胺环水解裂开而灭活; 2.主动外排系统加强是固有耐药和多药耐药的重要机 制之 3.改变PBPs结构改变、数量增加或产生新的PBPs, 使药物与PBPs结合减少 4.改变菌膜通透性使抗生素不能或很少进入作用靶 位
7 耐药机制 1.产生ß-内酰胺酶 细菌产生ß-内酰胺酶使抗生素ß- 内酰胺环水解裂开而灭活； 2.主动外排系统加强 是固有耐药和多药耐药的重要机 制之一; 3.改变PBPs 结构改变、数量增加或产生新的PBPs， 使药物与PBPs结合减少; 4.改变菌膜通透性 使抗生素不能或很少进入作用靶 位
青霉素类
8 青霉素类
青霉素的研究史 ·抗菌素,来自于点青霉菌,由英国微生物学家弗莱明发现 ·病理学家弗洛里实现对青霉素的分离与纯化,并发现其对传 染病的疗效,与英国生物化学家钱恩共获1945年诺贝尔奖。 Thanks to PenICILLI Go me home w02A拘枯
9 青霉素的研究史 • 抗菌素，来自于点青霉菌，由英国微生物学家弗莱明发现 • 病理学家弗洛里实现对青霉素的分离与纯化，并发现其对传 染病的疗效，与英国生物化学家钱恩共获1945年诺贝尔奖
青霉素的基本结构 母核:6-氨基青霉素烷酸(6-APA O RI-C-NHBIA N COOR B-内酰胺酶作用点 A:噻唑环 B:β一内酰胺环
10 N S COOR2 O R1 C NH O 青霉素的基本结构 Β-内酰胺酶作用点 母核：6-氨基青霉素烷酸(6-APA) B：β－内酰胺环 B A A：噻唑环