结合率大于0.9,表示高度结合; 结合率低于0.2,则血浆蛋白结合很低 注意: ■对于血浆蛋白结合率高的药物,在药物结 合达饱和时,再增加给药量,血药浓度骤 增 两种药物竞争血浆蛋白的同一结合部位可 使蛋白结合率低的药物在血浆中的游离浓 度显著增加,产生毒性反应
◼ 结合率大于0.9，表示高度结合； ◼ 结合率低于0.2，则血浆蛋白结合很低。 注意： ◼ 对于血浆蛋白结合率高的药物，在药物结 合达饱和时，再增加给药量，血药浓度骤 增 ◼ 两种药物竞争血浆蛋白的同一结合部位可 使蛋白结合率低的药物在血浆中的游离浓 度显著增加，产生毒性反应
药物向组织分布及蓄积 药物透过毛细血管壁,再进入组织细胞内, 属于被动扩散 般认为分子量在200~800之间的药物容 易透过血管微孔。 某些药物与组织中存在的蛋白质、脂肪 酶及粘多糖发生可逆的非特异结合,使组 织中浓度高于血浆中游离药物浓度
药物向组织分布及蓄积 ➢ 药物透过毛细血管壁，再进入组织细胞内， 属于被动扩散 ◼ 一般认为分子量在200～800之间的药物容 易透过血管微孔。 ◼ 某些药物与组织中存在的蛋白质、脂肪、 酶及粘多糖发生可逆的非特异结合，使组 织中浓度高于血浆中游离药物浓度
药物向中枢神经系统中的分布 血一脑屏障:脑组织的毛细血管内皮细胞 紧密相连,不具多数组织毛细血管内皮组 织之间的小孔和吞饮小泡,且外表面几乎 全为星形胶质细胞包围。 这种结构使药物转运仅以被动扩散为主 取决于药物脂溶性和解离度
药物向中枢神经系统中的分布 ◼ 血—脑屏障：脑组织的毛细血管内皮细胞 紧密相连，不具多数组织毛细血管内皮组 织之间的小孔和吞饮小泡，且外表面几乎 全为星形胶质细胞包围。 ◼ 这种结构使药物转运仅以被动扩散为主， 取决于药物脂溶性和解离度
血脑屏障 Blood brain barrier 基底貘 Horse-radish Basement Membrane peroxidase Horse-radish peroxidase 毛血管 Lumen of 了粗胞 capilary kht Noman 内皮湘胞 小召速结 Ma Carier- Medis Transpor 办大連精 园15血液腦関門 Bian Endothelia/ Astrocyte Foot Process 秦小血液加胞外液老τ湘胞κ移行寸石主汇幾勹加∽関門 寸b①内皮胞,②基底膜,③扩男7鈿胞通過L水讨扣i水
血脑屏障 Blood Brain Barrier
■举例: 某些大分子、水溶性或解离型药物难于进 入脑组织; 有机酸或碱性药物进入脑组织缓慢; ■而乙醚、硫喷妥等脂溶性很髙的药物,贝 能迅速向脑内转运,血液中浓度与脑内浓 度几乎瞬间达到平衡,这些药物向脑内的 转运仅与进入脑内的血流量有关
◼ 举例： ◼ 某些大分子、水溶性或解离型药物难于进 入脑组织； ◼ 有机酸或碱性药物进入脑组织缓慢； ◼ 而乙醚、硫喷妥等脂溶性很高的药物，则 能迅速向脑内转运，血液中浓度与脑内浓 度几乎瞬间达到平衡，这些药物向脑内的 转运仅与进入脑内的血流量有关