一、 分类和构效关系 Classify & Relation of frame and effect
一、分类和构效关系 Classify & Relation of frame and effect
Basic structure（图20-1,192) R R 芳香基 中间链 胺基
O N Basic structure（图20－1，192） R’ R 芳香基 中间链 胺基 O N R’ R
Relation of structure and effect q分子结构： V芳香基团（苯胺、苯甲胺）： 亲脂疏水性 V中间链（酯键或酰胺键）： 决定局麻药代谢途径 V胺基（叔胺、仲胺）： 亲水疏脂性，影响药物解离度 V分子量越大，局麻作用越强、久
Relation of structure and effect q 分子结构： v芳香基团（苯胺、苯甲胺）： 亲脂疏水性 v中间链（酯键或酰胺键）： 决定局麻药代谢途径 v胺基（叔胺、仲胺）： 亲水疏脂性，影响药物解离度 v分子量越大，局麻作用越强、久
Classify q根据中问链不同分类： V酯类：善鲁卡因、氟普鲁卡因、丁卡因 V酰胺类：利多卡因、布此卡图、甲哌卡因 丙胺卡因、依替卡因 ▣根据作用时效分类： V短效：善鲁卡因、氟普鲁卡因 V中效：利多卡因、甲哌卡因、丙胺卡因 V长效：丁卡因、布比卡因、 依替卡因、罗哌卡因
Classify q 根据中间链不同分类： v 酯类：普鲁卡因、氯普鲁卡因、丁卡因 v 酰胺类：利多卡因、布比卡因、甲哌卡因 丙胺卡因、依替卡因 q 根据作用时效分类： v 短效：普鲁卡因、氯普鲁卡因 v 中效：利多卡因、甲哌卡因、丙胺卡因 v 长效：丁卡因、布比卡因、 依替卡因、罗哌卡因
表61常用局麻药的理化性质和麻醉作用的2男川，当 蛋白结合率 起效时间 持续时间 局麻药 pK. 脂溶性 强度 分子量 （ 页(min)(h)' 普鲁卡因 当8.90.6 6711行313 0.75~1273 氯普鲁卡因处9.1H0.4 #4庆时潮1加提3~5型0.50.75司305 丁卡因售代 8.580班76到8减5入10期1.01.5大300 利多卡因日综1.92 9T血70惠21小3泉2~3271 甲哌烟高1,6 51 077田213首12-285 丙胺卡因 公时湖1.9 0.90时5首2出前13是153251 布此卡因 81南285面要6带5入0 12324 依替卡因 7.9 594t8 5~l5x的48 =312 局部浸润注射后持续时间