主动转运的特点有: -逆浓度梯度转运氵 -需要消耗机体能量,能量来源主要由细胞代谢产生的ATP 提供氵 -需要载体参与,载体物质通常与药物有高度的选择性氵 -主动转运的速率及转运量与载体的量及其活性有矣,当药 物浓度较高时,转运可出现饱和现象; -结构类似物能产生竞争性抑制作用,相似物竞争载体结合 位点,影响药物的转运和吸收; -受代谢抑制剂的影响氵 有结构特异性和部位特异性
主动转运的特点有: -逆浓度梯度转运; -需要消耗机体能量,能量来源主要由细胞代谢产生的ATP 提供; -需要载体参与,载体物质通常与药物有高度的选择性; -主动转运的速率及转运量与载体的量及其活性有关,当药 物浓度较高时,转运可出现饱和现象; -结构类似物能产生竞争性抑制作用,相似物竞争载体结合 位点,影响药物的转运和吸收; -受代谢抑制剂的影响; -有结构特异性和部位特异性
被动转运 载体媒介转运 浓度 被动转运与载体媒介转运速率示意图
被动转运与载体媒介转运速率示意图
载体: 离子泵: Na-K-ATP Ca2+泵 I2泵 药物溢出泵”(drug flux pump),P-糖蛋 自(P-glycoprotein): 可能量依赖性的将细胞内药物泵出到细胞外。 PepT1、PepT2
载体: 离 子 泵 : N a -K-ATP Ca 2 +泵 I2泵 药物溢出泵”(d r u g flu x p u m p ),P -糖蛋 白(P- glycoprotein): 可能量依赖性的将细胞内药物泵出到细胞外。 P e p T 1、 P e p T 2
(三)膜动转运 定义:(membrane mobile transport) 是指通过细胞膜的主动变形将药物摄人细胞内 或从细胞内释放到细胞外的转运过程。 人胞作用(endocytosis) 出胞作用(exocytosis) 胞饮作用(pinocytosis):摄取的药物为溶解 物或液体 吞噬作用(phagocytosis):摄取的物质为大分子 或颗粒状物
(三)膜动转运 定义:(m e m b r a n e m o b i l e t r a n s p o r t) 是指通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内 或从细胞内释放到细胞外的转运过程。 入胞作用(e n d o c y t os is) 出胞作用(exocytosis) 胞饮作用(pinocytosis): 摄取的药物为溶解 物或液体 吞噬作用(phagocytosis):摄取的物质为大分子 或颗粒状物
三、胃肠道的结构与功 能 胃肠道是口服药物的必经通道, 由胃、小肠、大肠三部分组成
三、胃肠道的结构与功 能 胃肠道是口服药物的必经通道, 由胃、小肠、大肠三部分组成