医用吗啡一般为吗啡的硫酸盐、盐酸盐或酒石酸盐,易溶于水,常制成白 色小片状或溶于水后制成针剂。其药理作用有: (1)强烈的麻醉、镇痛作用。吗啡的麻醉、镇痛作用是自然存在的任何一种化合物 无法比拟的。它的镇痛范围广泛,几乎适用于各种严重疼痛包括晚期癌变的剧 痛,一次给药镇痛时间可达4-5小时,并且镇痛时能保持意识及其他感觉不受影 响。此外还有明显的镇静作用,能消除疼痛所引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反 应,显著提高患者对疼痛的耐受力。 (2)吗啡能抑制大脑呼吸中枢和咳嗽中枢的活动,使呼吸减慢并产生镇压咳作用。 (3)吗啡作用于心血管系统可引起体位性低血压及心动过缓 (4)对胃肠道平滑肌、括约肌有兴奋作用,使它的张力提高,蠕动减弱,因此有止 泻和治便秘的效果 吸食吗啡对神经中枢的副作用表现为嗜睡和性格的改变,引起某种程度的惬 意和欣快感;在大脑皮层方面,可造成人注意力、思维和记忆性能的衰退,长期 大剂量地使用吗啡,会影起精神失常的症状,出现澹亡和幻觉:在呼吸系统方 面,大剂量的吗啡会导致呼吸停止而死亡。吗啡的极易成瘾性使得长期吸食者无 论从身体上还是心理上都会对吗啡产生严重的依赖性,造成严重的毒物癖,从而 使吗啡成瘾者不断增加剂量以收到相同效果。 吸食吗啡的戒断症状有:流汗、颤抖、发热、血压髙、肌肉疼痛和挛缩等。) 此后的数十年间发掘了大量民间药中的活性成分,如土根碱、奎宁、辛可 宁、番木鳖碱、咖啡因、阿托品毛地黄强心苷、毒毛旋花苷、蟾蜍( chan chu) 等,以生物碱居多,都具有显著的生理活性,可以代表其原生药,多数至今仍用 作药物。但当时只能利用分馏和重结晶来纯化单体成分
6 医用吗啡一般为吗啡的硫酸盐、盐酸盐或酒石酸盐，易溶于水，常制成白 色小片状或溶于水后制成针剂。其药理作用有： (1)强烈的麻醉、镇痛作用。吗啡的麻醉、镇痛作用是自然存在的任何一种化合物 无法比拟的。它的镇痛范围广泛，几乎适用于各种严重疼痛包括晚期癌变的剧 痛，一次给药镇痛时间可达 4-5 小时，并且镇痛时能保持意识及其他感觉不受影 响。此外还有明显的镇静作用，能消除疼痛所引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反 应，显著提高患者对疼痛的耐受力。 (2)吗啡能抑制大脑呼吸中枢和咳嗽中枢的活动，使呼吸减慢并产生镇压咳作用。 (3)吗啡作用于心血管系统可引起体位性低血压及心动过缓。 (4)对胃肠道平滑肌、括约肌有兴奋作用，使它的张力提高，蠕动减弱，因此有止 泻和治便秘的效果。 吸食吗啡对神经中枢的副作用表现为嗜睡和性格的改变，引起某种程度的惬 意和欣快感；在大脑皮层方面，可造成人注意力、思维和记忆性能的衰退，长期 大剂量地使用吗啡，会影起精神失常的症状，出现澹亡和幻觉；在呼吸系统方 面，大剂量的吗啡会导致呼吸停止而死亡。吗啡的极易成瘾性使得长期吸食者无 论从身体上还是心理上都会对吗啡产生严重的依赖性，造成严重的毒物癖，从而 使吗啡成瘾者不断增加剂量以收到相同效果。 吸食吗啡的戒断症状有：流汗、颤抖、发热、血压高、肌肉疼痛和挛缩等。） 此后的数十年间发掘了大量民间药中的活性成分，如土根碱、奎宁、辛可 宁、番木鳖碱、咖啡因、阿托品毛地黄强心苷、毒毛旋花苷、蟾蜍（chan chu） 等，以生物碱居多，都具有显著的生理活性，可以代表其原生药，多数至今仍用 作药物。但当时只能利用分馏和重结晶来纯化单体成分
20世纪50年代先后自印度萝芙木中获得降压活性成分利血平,以及从降血 糖药长春花中获得抗癌活性成分春花碱,成为两个很有价值的药物,引起了各方 的重视。 对海洋天然产物的研究是从1960年左右才开始的,到目前已取得了丰硕的 成果。如:从被囊类动物中分离得到的具有细胞毒活性的吲哚生物碱:从一些海 绵中分离的具有抗白血病的双吲哚物质 天然药物化学的发展有两个转折点。其一是1930年前后,由于微量元素分 析法的导入,试料量降至毫克水平,推进了天然成分的分析工作。其二是1960 年代前后,各种层析方法的兴起,使微量天然新成分的分离纯化简便易行。同时 红外光谱、核磁共振、质谱等新技术问世,结构硏究工作趋向微量,快速和准 确。新技术的兴起使研究天然产物化学成分的周期大大缩短。 过去,一个天然化合物从天然药物中分离、纯化、到确定结构、人工合成需 要很长时间。如吗啡( morphine),1804-1805年发现、1925年提出正确结构, 1952年人工合成,花了约150年时间。而利血平( reserpine)从发现、确定结 构,到人工合成,只用了几年的时间(1952-1956)。这个速度还在不断增加 仅以生物碱类成分为例,1952-1962年中发现的新生物碱数目(1107)就已超过 了在此之前100年中发现的总数(950),但1962-1972年的10年中发现的新生 物碱数(3443)又比前10年超出了三倍之多。目前,生物碱类成分数目已达1 万多个。 20世纪80年代以来,由于分子生物技术的迅猛发展,为有效成分的提取和 功能研究提供了新方法,如细胞培养、转基因器官培养和反义技术等。例如利用 发根农杆菌转化植物,产生生长迅速、生产效能高而稳定的毛状根培养物,从而 产生有效的次生物质
7 20 世纪 50 年代先后自印度萝芙木中获得降压活性成分利血平，以及从降血 糖药长春花中获得抗癌活性成分春花碱，成为两个很有价值的药物，引起了各方 的重视。 对海洋天然产物的研究是从 1960 年左右才开始的，到目前已取得了丰硕的 成果。如：从被囊类动物中分离得到的具有细胞毒活性的吲哚生物碱；从一些海 绵中分离的具有抗白血病的双吲哚物质。 天然药物化学的发展有两个转折点。其一是 1930 年前后，由于微量元素分 析法的导入，试料量降至毫克水平，推进了天然成分的分析工作。其二是 1960 年代前后，各种层析方法的兴起，使微量天然新成分的分离纯化简便易行。同时 红外光谱、核磁共振、质谱等新技术问世，结构研究工作趋向微量，快速和准 确。新技术的兴起使研究天然产物化学成分的周期大大缩短。 过去，一个天然化合物从天然药物中分离、纯化、到确定结构、人工合成需 要很长时间。如吗啡（morphine），1804~1805 年发现、1925 年提出正确结构， 1952 年人工合成，花了约 150 年时间。而利血平（reserpine）从发现、确定结 构，到人工合成，只用了几年的时间（1952-1956）。这个速度还在不断增加， 仅以生物碱类成分为例，1952-1962 年中发现的新生物碱数目（1107）就已超过 了在此之前 100 年中发现的总数（950），但 1962-1972 年的 10 年中发现的新生 物碱数（3443）又比前 10 年超出了三倍之多。目前，生物碱类成分数目已达 1 万多个。 20 世纪 80 年代以来，由于分子生物技术的迅猛发展，为有效成分的提取和 功能研究提供了新方法，如细胞培养、转基因器官培养和反义技术等。例如利用 发根农杆菌转化植物，产生生长迅速、生产效能高而稳定的毛状根培养物，从而 产生有效的次生物质