(三) 对呼吸系统的作用 呼吸抑制轻 静脉注射过快,出现一过性呼吸暂停 (慢阻肺病人慎用)
(三)对呼吸系统的作用 呼吸抑制轻 静脉注射过快,出现一过性呼吸暂停 (慢阻肺病人慎用)
作用机制 +结合位点分布:皮层、边缘系统及中脑、 脑干和脊髓(此类药物作用、与GABA受体 的分布基本一致) +GABA受体:是由5个亚单位构成C一通 道 机制:增强GABA与其受体结合(CL 开放频率增加,内流增多),增强GABA 能神经传递功能和突触抑制效应
作 用 机 制 结合位点分布:皮层、边缘系统及中脑、 脑干和脊髓(此类药物作用、与GABAA受体 的分布基本一致) GABAA受体:是由5个亚单位构成Cl-通 道 机制:增强GABA与其受体结合(CL- 开放频率增加,内流增多),增强GABA 能神经传递功能和突触抑制效应
steroid Picrotoxin barbiturate benzodiazepine GABA GABAA受体:为一大分子复合体有5个多肽链亚单位,分别与 GABA、苯二氮卓类、巴比妥类、印防己毒素和类甾醇麻醉 药结合,聚合部分构成C通道
GABAA-R GABAA受体: 为一大分子复合体有5个多肽链亚单位,分别与 GABA、苯二氮卓类、巴比妥类、印防己毒素和类甾醇麻醉 药结合,聚合部分构成 Cl-通道。 benzodiazepine GABA steroid Picrotoxin barbiturate
Patch-clamp recording of single channel GABA evoked currents in spinal cord neurons control A Vwwww GABA 2uM GABA 2uM Diazepam 20 nM ” GABA 2uM +Phenobarbital 500uM
Patch-clamp recording of single channel GABA evoked currents in spinal cord neurons B A GABA 2uM control D C GABA 2uM + Diazepam 20 nM GABA 2uM +Phenobarbital 500uM ▼
CI- GABAA受体及C厂离子通道 1 GABA GABA BDZ GABAAZ受体及CI厂离子通道 复合物: CT通道 GABA结合 位点 通道开放频度增加, 每次时间不变 BDZ结合 位点 增加GABA与结合部 7 位的亲和力
GABA BDZ C-l 通道 Cl- 1 GABA GABAA受体及Cl 离子通道 GABAA受体及Cl 离子通道 复合物: 1 GABA结合 位点 BDZ结合 位点 - 1 1 2 通道开放频度增加, 每次时间不变 增加GABA与结合部 位的亲和力 ▼