拟多巴胺类药 (一)多巴胺的前体药 左旋多巴(levodopa)是DA递质的前体物质： 酪氨酸→L-多巴→DA 人民只生公版松
拟多巴胺类药 （一）多巴胺的前体药 左旋多巴(levodopa)是DA递质的前体物质： 酪氨酸→L-多巴→DA
左旋多巴(levodopa) 口服给药 ①约1%透过血脑屏障进入中枢，被AADC转化成 DA,补充纹状体内DA不足，治疗PD。 ②其余被外周多巴脱羧酶脱羧，变为多巴胺，不能透 过血脑屏障，只在外周发挥作用，引起严重不良反 应。 ③若同时服用外周脱羧酶抑制剂卡比多巴，可使进入 脑内的左旋多巴增多，同时减少外周的不良反应。 人凤只公公版松
左旋多巴(levodopa) 口服给药 ①约1%透过血脑屏障进入中枢，被AADC转化成 DA，补充纹状体内DA不足，治疗PD。 ②其余被外周多巴脱羧酶脱羧，变为多巴胺，不能透 过血脑屏障，只在外周发挥作用，引起严重不良反 应。 ③若同时服用外周脱羧酶抑制剂卡比多巴，可使进入 脑内的左旋多巴增多，同时减少外周的不良反应
左旋多巴(levodopa) 临床应用 1.治疗PD病：起病初期疗效更显著。 ①起效慢，用药2-3周才出现体征改善；1-6个月获得 最大疗效。 ②对轻症和年轻患者疗效较好，对重症和老年患者疗 效较差。 ③对肌肉僵直和运动困难的疗效较肌肉震颤好，对痴 呆症状不容易改善。 人凤只坐公版松
左旋多巴(levodopa) 临床应用 1. 治疗PD病：起病初期疗效更显著。 ① 起效慢，用药2-3周才出现体征改善；1-6个月获得 最大疗效。 ②对轻症和年轻患者疗效较好，对重症和老年患者疗 效较差。 ③对肌肉僵直和运动困难的疗效较肌肉震颤好，对痴 呆症状不容易改善
左旋多巴(levodopa) 临床应用 2.治疗肝昏迷 使肝昏迷患者从昏迷变为清醒，但不能改善肝功 能，不能根治。 人凤只公公版松
左旋多巴(levodopa) 临床应用 2. 治疗肝昏迷 使肝昏迷患者从昏迷变为清醒，但不能改善肝功 能，不能根治
左旋多巴(levodopa) 不良反应：因外周转变为多巴胺所致 1.胃肠道反应：DA直接刺激胃肠道和兴奋CTZ中D,R。 D,R阻断药多潘立酮可消除恶心，呕吐。AADC抑 制药卡比多巴亦可预防。 2.心血管反应：30%在治疗初期出现直立性低血压 ·DA作用于交感神经反馈性抑制NA释放： 。 DA作用于动脉壁DAR,扩管； ·DA作用于心脏BR,用相应的阻断药有效。 人凤只公公版松
左旋多巴(levodopa) 不良反应：因外周转变为多巴胺所致 1.胃肠道反应: DA直接刺激胃肠道和兴奋CTZ中D2 R。 D2 R阻断药多潘立酮可消除恶心，呕吐。AADC抑 制药卡比多巴亦可预防。 2.心血管反应: 30％在治疗初期出现直立性低血压 • DA作用于交感神经反馈性抑制NA释放； • DA作用于动脉壁DAR，扩管； • DA作用于心脏βR，用相应的阻断药有效