左旋多巴(levodopa) 3.长期反应： 。 运动过多症：异常动作，手足、躯体、舌不自主 运动，可用DA-R阻断药左旋千金藤啶碱治疗； 症状波动：服用3一5年后，40一80%出现症状波 动：“开一关反应”。可用L-DA/AADC抑制药缓释 剂、DA-R激动剂、MAO抑制剂司来吉兰，少量多 次服药等方法防治： ·精神障碍；10-15%出现精神错乱，梦幻、幻觉、幻 视或抑郁症，可用氯氮平治疗。 人凤只公公版松
左旋多巴(levodopa) 3. 长期反应： • 运动过多症：异常动作，手足、躯体、舌不自主 运动，可用DA-R阻断药左旋千金藤啶碱治疗； • 症状波动：服用3－5年后，40－80％出现症状波 动：“开－关反应”。可用L-DA／AADC抑制药缓释 剂、DA-R激动剂、MAO抑制剂司来吉兰，少量多 次服药等方法防治； • 精神障碍；10-15％出现精神错乱，梦幻、幻觉、幻 视或抑郁症，可用氯氮平治疗
左旋多巴(levodopa) 药物相互作用： 维生素B，是多巴脱羧酶的辅酶，增强外周多 巴脱羧酶的活性，使多巴胺生成增多，增强 左旋多巴的外周副作用。 人民只生公版松
左旋多巴(levodopa) 药物相互作用： 维生素B6是多巴脱羧酶的辅酶，增强外周多 巴脱羧酶的活性，使多巴胺生成增多，增强 左旋多巴的外周副作用
L-Dopa增效药 AADC抑制药： 卡比多巴(carbidopa,a-甲基多巴肼，洛得新)： 不能透过BBB,抑外周AADC。 心宁美：卡比多巴十L-Dopa1:4或10。 苄丝肼(benserazide,羟苄丝肼，色丝肼)： 美多芭：苄丝肼+L-Dopa1:4。 。MAO-B选择性抑制药： 司来吉兰(selegiline,丙炔苯丙氨)：对肠道MAO-A无作 用，能迅速进入脑内，抑制DA降解。 COMT抑制药 硝替卡朋(nitecapone).:不能通过BBB,只抑制外周COMT。 人凤只坐名版松
L-Dopa增效药 • AADC抑制药： 卡比多巴（carbidopa,α-甲基多巴肼,洛得新）： 不能透过BBB，抑外周AADC。 心宁美：卡比多巴＋L-Dopa 1:4或10。 苄丝肼（benserazide,羟苄丝肼,色丝肼）： 美多芭：苄丝肼＋L-Dopa 1:4。 • MAO-B选择性抑制药： 司来吉兰（selegiline,丙炔苯丙氨）：对肠道MAO-A无作 用，能迅速进入脑内，抑制DA降解。 • COMT抑制药 硝替卡朋(nitecapone)：不能通过BBB,只抑制外周COMT
卡比多巴 司来吉兰 脱羧酶 MAO-B 左旋多巴 多巴胺 高香草酸 外周 中枢 COMT 3-0-甲基多巴 硝替卡朋 (与左旋多巴竞争影响入脑) 人凤只生公版松
左旋多巴————多巴胺————高香草酸 外周 中枢 3-O-甲基多巴 (与左旋多巴竞争影响入脑) 脱羧酶 MAO-B COMT 卡比多巴 司来吉兰 硝替卡朋 — — —
Levodopa alone Why were used 100% 30% 1-3% Brain Blood combination with Levodopa dose Gut L-dopa and carbidopa? 70% 27-29% 心宁美(sinemet,,L-dopa and carbidopa) Metabolism in the Gl tract (toxicity) 美多巴(L-dopa and benserazide)） Levodopa with carbidopa 100% 60% 10% Gut Blood Brain 409 50% Peripheral (xi) 人凤只生B版松
Why were used combination with L-dopa and carbidopa? 心宁美(sinemet，L-dopa and carbidopa) 美多巴(L-dopa and benserazide )