第十四章镇静催眠药 镇静催眠药的概 对中枢神经系统具 有选择性抑制,能 °理想的镇静催眠药 够引起镇静和催眠 作用的药物。 常用镇静催眠药 理想的催眠药应能依需要纠 苯二氮卓类 正各种类型的失眠(难入睡、 (BDZs) 易醒、早醒等),引起完全 巴比妥类 类似于生理性的睡眠。 其它
第十四章 镇静催眠药 • 镇静催眠药的概念 • 理想的镇静催眠药 • 常用镇静催眠药 对中枢神经系统具 有选择性抑制，能 够引起镇静和催眠 作用的药物。 理想的催眠药应能依需要纠 正各种类型的失眠(难入睡、 易醒、早醒等)，引起完全 类似于生理性的睡眠。 • 苯二氮卓类 （BDZs） • 巴比妥类 • 其它
第一节苯二氮卓类 分子结构】 CH 3 苯二氮卓是最常用 N、∠O 的镇静药和抗焦虑药 此类化合物是苯并二氮 Cl 环上的氢被不同基团取 代后的产物。此类化合 物的基本药理作用类似 Diazepam (Valium
第一节 苯二氮卓类 【分子结构】 苯二氮卓是最常用 的镇静药和抗焦虑药。 此类化合物是苯并二氮 环上的氢被不同基团取 代后的产物。此类化合 物的基本药理作用类似。 N N R1 R2 R3 R4 R2 ' R7
作用机制】 ·分布在大脑皮层、边缘、中脑、脑干和脊髓 等处存在有γ氨基丁酸受体( GABA) 受体 GABA是C离子通道的门控受体 γ-氨基丁酸受体与γ氨基丁酸作用,调控 cI离子通道的开启和闭和,从而影响中枢 神经系统。 在γ氨基丁酸受体上有苯二氮类化合物的特 异结合位 这种结合,可以增加GABA与 GABA受体 的结合的亲和力,进而增加c通道开放频 度,从而发挥镇静、催眠、抗焦虑、中枢性 肌松和抗惊厥作用
【作用机制】 • 分布在大脑皮层、边缘、中脑、脑干和脊髓 等处存在有-氨基丁酸受体（GABAA）。 • 受体GABAA 是Cl－离子通道的门控受体。 • -氨基丁酸受体与-氨基丁酸作用，调控 Cl－离子通道的开启和闭和，从而影响中枢 神经系统。 • 在-氨基丁酸受体上有苯二氮类化合物的特 异结合位点。 • 这种结合，可以增加GABA与GABAA受体 的结合的亲和力，进而增加Cl－通道开放频 度，从而发挥镇静、催眠、抗焦虑、中枢性 肌松和抗惊厥作用
n (2) A
Chloride channel GABA Site Agonists Picrotoxin site Antagonists Convulsants Depressants? Barbiturate site Depressants Benzodiazepine site also nonbarbiturate Agonists(depressants) Excitants? Antagonists Inverse agonists Steroid site Ethanol? Anesthetics(also volatile?) Sinauer Associates Ine Feldman Excitants? Fumdaman Mrls ayf Neunpayooarmalmdigy