酸性药Acidic drug):HA午H++A 碱性药Basic drug):BH+与H++B(分子型) 离子障(ion trapping) 分子型极性低,亲脂,可通过膜;离子型相反 H BH* B BH* H+ H+ 人凤只生公版松
酸性药 (Acidic drug): HA H+ + A 碱性药 (Basic drug): BH+ H+ + B (分子型) 离子障(ion trapping) 分子型极性低,亲脂,可通过膜;离子型相反 H+ HA AHA H+ A- B BH+ H+ H+ B BH+
A weak acid drug in... A weak basic drug in... acid media basic media acid media basic media Nonionized lonized Bloodstream 人凤只生公版松
pKa values for some acidic and basic drugs Bases Acids Weak Chloroquine Strong pK -12 Desmethylimipramine Ascorbic acid Amphetamine -11 Atropine Histamine 10 Propranolol 9 Chlorpromazine Phenytoin Mepyramine 8 Dopamine Thiopental Phenobarbital Noradrenaline(norepinephrine) Chlorothiazide Morphine Sulphamethoxazole Ergometrine 5 Warfarin Trimethoprim Methotrexate Chlordiazepoxide 4 Aspirin Diazepam 3 Probenecid Penicillins 2 Levodopa Weak 1 Strong Elsevier.Rang et al:Pharmacology 6e-www.studentconsult.com 人凤只生公版松
pKa values for some acidic and basic drugs
弱酸性药物 pKa 弱碱性药物 pKa 弱碱性药物 pKa 对乙酰氨基酚 9.5 沙丁醇胺 9.3 卡那番素 7.2 乙酰唑胺 7.2 别票吟醇 9,4 利多卡因 7.9 氢苄青霉素 2.5 阿普洛尔 9.6 闻羟胺 8.6 阿同匹林 3.5 阿米洛利 8.7 美沙阴 8.4 氯噻嗪 6.8 苯芮胺 9.8 甲基多巴 10.6 氯磺丙脲 5.0 阿托品 9.7 美托洛尔 9.8 色甘酸 2.0 布比卡因 8.1 吗啡 7.9 依他尼酸 3.5 氯氨草 4.6 烟碱 1.9 呋塞米 3.9 氯喹 10.8 去甲肾上腺素 8.6 布洛芬 4.4 氯苯那敏 9.2 喷他佐新 9.7 左旋多巴 2.3 氯丙囔 9,3 去氧肾上腺素 9.8 氢甲蝶岭 4.8 可乐定 8.3 新斯的明 7.9 甲基多巴 2.2 可卡因 8.5 匹罗卡品 6.9 青毒胺 1.8 可待因 8.2 吲哚洛尔 8.8 戍巴比妥 8.1 地西泮 3.3 普鲁卡因胺 9.2 半巴比妥 7.4 莱海拉明 9.0 普鲁卡因 9.0 苯妥英 8.3 肾上腺素 9.6 异丙噪 9.1 内基硫氧嘧啶 8.3 麻黄碱 8.7 普萘洛尔 9.4 水杨酸 3.0 麦角胺 6.3 乙胺酱啶 7.0 磺胺嘧啶 6.5 氟奋乃静 8.0 奎尼丁 8.5 磺胺靴啶 8.4 瓢乙啶 11.4 东莨菪碱 8.1 茶碱 8.8 肼苯哒嚎 7.1 士的宁 8.0 甲苯磺丁际 5.3 丙米嗪 9.5 硫利哒囔 9.5 华法林 5.0 异丙肾上腺茶 8.6 妥拉苏林 10.6 人民只生名版松
pH和pKa决定药物分子解离多少 酸性药: [H+][A-] Ka [HA] Handerson-Hasselbalch [A-] 公式 pKa pH-log [HA] [A-] 10 pH-pKa [HA] 碱性药: pKa-pH pKa:弱酸弱碱类药物在50%解离时的溶液的pH值。 人凤只坐公版松
pH和pKa决定药物分子解离多少 Ka = [ H+ ] [ A ] [HA] pKa = pH - log [ A ] [HA] [ A ] [HA] 10 pH-pKa = 酸性药 : 碱性药: pKa-pH Handerson Handerson -Hasselbalch Hasselbalch 公式 pKa:弱酸弱碱类药物在 弱酸弱碱类药物在50%解离时的溶液的 解离时的溶液的pH 值