4)用酸酐的N酰化 这是不可逆反应,最常用的是乙酐,是较活泼的 酰化剂。 CH-C R o Ri 0+ HN →CHC-N一R2+ CH: C-OH CHaC Rs 根据被酰化产物的性质,有多种操作方式:如无 溶剂法、非水溶性惰性有机溶剂法、乙酸或 过量乙酐溶剂法、水介质法等
4) 用酸酐的N-酰化 这是不可逆反应,最常用的是乙酐,是较活泼的 酰化剂。 根据被酰化产物的性质,有多种操作方式:如无 溶剂法、非水溶性惰性有机溶剂法、乙酸或 过量乙酐溶剂法、水介质法等
5)用酰氯的N-酰化 通式:R一NH2+Ac一C1->R→NHAc+HCL 这是不可逆反应,是活泼酰化剂 (1)用羧酰氯的N-酰化高碳脂羧酰氯亲水性 差,易水解,要在无水惰性有机溶剂中反应, 用叔胺做缚酸剂。低碳脂羧酰氯活泼,芳羧 酰氯不易水解,一般可在水介质中反应,可 用无机碱作缚酸剂 (2)用芳磺酰氯的N-酰化芳磺酰氯一般不易 水解,一般可在水介质中、在弱碱下进行。 (3)用芳羧酸加三氯化磷的N-酰化主要用于 从2,3-酸制色酚,可用酸式酰化法或钠盐酰 化法
5) 用酰氯的N-酰化 通式: 这是不可逆反应,是活泼酰化剂。 (1) 用羧酰氯的N-酰化 高碳脂羧酰氯亲水性 差,易水解,要在无水惰性有机溶剂中反应, 用叔胺做缚酸剂。低碳脂羧酰氯活泼,芳羧 酰氯不易水解,一般可在水介质中反应,可 用无机碱作缚酸剂。 (2) 用芳磺酰氯的N-酰化 芳磺酰氯一般不易 水解,一般可在水介质中、在弱碱下进行。 (3) 用芳羧酸加三氯化磷的N-酰化 主要用于 从2,3-酸制色酚,可用酸式酰化法或钠盐酰 化法
(4)用三聚氰酰氯的N-酰化三聚氰酰氯是活泼的酰 化剂,分子中三个氯原子的反应活性不同,选择 合适的反应温度和介质的PH值,克制的一酰化物、 二酰化物、三酰化物 (5)用光气的N酰化光气是活泼的酰化剂。可制 得三种类型产物。氨基甲酰氯衍生物 R-NH-COCI, 是光气分子中一个氯与胺反应的产物,反应要在 无水条件下进行。异氰酸酯RN=C=O,是RNH COC,受热脱HC的产物。对称脲衍生物,是光 气分子中的两个氯与同一种胺的反应产物,一般 可在水介质中反应。不对称脲,是RNH-COCI或 RN=C=O与另一种胺的反应产物,反应要在无水 有机溶剂中进行。为了避免使用剧毒的光气,提 出了代用酰化剂尿素、双光气和三光气
(4)用三聚氰酰氯的N-酰化 三聚氰酰氯是活泼的酰 化剂,分子中三个氯原子的反应活性不同,选择 合适的反应温度和介质的PH值,克制的一酰化物、 二酰化物、三酰化物。 (5)用光气的N-酰化 光气是活泼的酰化剂。可制 得三种类型产物。氨基甲酰氯衍生物R-NH-COCl, 是光气分子中一个氯与胺反应的产物,反应要在 无水条件下进行。异氰酸酯R-N=C=O,是R-NHCOCl,受热脱HCl的产物。对称脲衍生物,是光 气分子中的两个氯与同一种胺的反应产物,一般 可在水介质中反应。不对称脲,是R-NH-COCl或 R-N=C=O与另一种胺的反应产物,反应要在无水 有机溶剂中进行。为了避免使用剧毒的光气,提 出了代用酰化剂尿素、双光气和三光气